Toremifen, seçici bir östrojen reseptör modülatörüdür (SERM). Yani, östrojen reseptörlerinin ( ER’ler) seçici bir karma agonist-antagonistidir ve bazı dokularda östrojenik etkilere , diğer dokularda ise antiöstrojenik etkilere sahiptir. İlaç kemikte östrojenik etkilere , rahim ve karaciğerde kısmi östrojenik etkilere ve göğüslerde antiöstrojenik etkilere sahiptir