İnfluenza tedavisinde kullanılan ilaçlar ve Cap-dependent endonuclease inhibitorü ajan; Baloxavir marboxil

Zanamivir , influenza A ve influenza B virüslerinin neden olduğu gribi tedavi etmek ve önlemek için kullanılan bir ilaçtır . Bir nöraminidaz inhibitörüdür ve Avustralyalı biyoteknoloji firması Biota Holdings tarafından geliştirilmiştir.

Laninamivir, İnfluenzavirüs A ve İnfluenzavirüs B’nin tedavisi ve profilaksisi için kullanılan bir ilaç olan bir nöraminidaz inhibitörüdür .

Peramivir (ticari adı Rapivab ), BioCryst Pharmaceuticals tarafından influenza tedavisi için geliştirilen bir antiviral ilaçtır . Peramivir , influenza nöraminidazının geçiş durumu analog inhibitörü olarak etki eden ve böylece enfekte hücrelerden yeni virüslerin çıkmasını önleyen bir nöraminidaz inhibitörüdür . İntravenöz uygulama için onaylanmıştır.

Xofluza marka adı altında satılan Baloxavir marboxil , influenza A ve influenza B’nin tedavisi için kullanılan bir antiviral ilaçtır . 2018 yılında hem Japonya’da hem de Amerika Birleşik Devletleri’nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır ve ağızdan tek doz olarak alınır . Bazı kişilerde grip semptomlarının süresini yaklaşık 1-2 gün azaltabilir, ancak aynı zamanda etkisiz hale getiren dirençli mutantların seçilimini de geliştirebilir, ancak çalışmalar bunun çoğunlukla incelenen çocuklarda görüldüğünü belirtmiştir.

Baloxavir marboxil , metabolizması aktif ajan olan baloxavir asidi (BXA) serbest bırakan bir prodrug stratejisi olarak geliştirildi . Baloxavir asidi daha sonra, virüsün polimeraz kompleksi tarafından ” kapsül kapma ” işleminde kullanılan influenza virüsünün kap -bağımlı endonükleaz “cap-dependent endonuclease inhibitor“aktivitesini hedef alan bir enzim inhibitörü olarak işlev görür; bu , yaşam döngüsü için olmazsa olmaz bir işlemdir

Baloxavir marboxil, influenza terapötik bir ajandır, özellikle influenza virüsünün kapak bağımlı endonükleaz aktivitesini hedef alan bir enzim inhibitörüdür , virüs polimeraz kompleksinin aktivitelerinden biridir. Özellikle, virüsün konak hücre RNA transkriptlerinden kısa, kapaklı primerler türettiği ve daha sonra bunları ihtiyaç duyduğu viral mRNA’ların polimeraz katalizli sentezi için kullandığı kapak kapma olarak bilinen bir süreci engeller . Bir polimeraz alt birimi, 5′ kapaklarındaki konak pre-mRNA’larına bağlanır, daha sonra polimerazın endonükleaz aktivitesi “10-13 nükleotidden sonra” onun parçalanmasını katalize eder. Bu nedenle, mekanizması oseltamivir ve zanamivir gibi nöraminidaz inhibitörlerinden farklıdır

1-Adamantane derivatives

Amantadine

Rimantadine

2-Neuraminidase inhibitor

Oseltamivir

Laninamivir

Peramivir

Zanamivir

Peramivir (experimental)

3-Membrane fusion inhibitor

Umifenovir

4- Cap-dependent endonuclease inhibitor

Baloxavir marboxil