Eksemestan, menopoz sonrası kadınlarda cerrahi ve/veya radyoterapiye ek olarak ER-pozitif meme kanserinde kullanılan oral bir steroid aromataz inhibitörüdür.
Premenopozal kadınlarda östrojenin ana kaynağı yumurtalıklardır, postmenopozal kadınlarda ise vücudun östrojeninin çoğu, periferik dokularda (yani meme gibi yağ dokusu) ve beyindeki bir dizi bölgede aromataz enzimi tarafından androjenlerin östrojene dönüştürülmesi yoluyla üretilir. Östrojen, lokal olarak etki ettiği bu periferik dokularda aromataz enziminin eylemleri yoluyla lokal olarak üretilir. Postmenopozal kadınlarda ve erkeklerde dolaşan östrojen, östrojenin lokal metabolizmadan kaçıp dolaşım sistemine girmesinin sonucudur.
Eksemestan, tip I’in geri döndürülemez, steroidal bir aromataz inaktivatörüdür ve yapısal olarak doğal substrat 4-androstendion ile ilişkilidir . Aromataz enzimi için sahte bir substrat görevi görür ve enzimin aktif bölgesine geri döndürülemez şekilde bağlanan ve inaktivasyonuna neden olan bir ara maddeye işlenir, bu etki ” intihar inhibisyonu ” olarak da bilinir. Enzim hedeflerine yapısal olarak benzer olması nedeniyle eksemestan, enzimlere kalıcı olarak bağlanarak androjeni östrojene dönüştürmelerini önler.
Buna karşın anastrozol ve letrozol gibi tip II aromataz inhibitörleri steroid değildir ve aromatazın hemine müdahale ederek çalışırlar .
Genç yetişkin erkekler üzerinde yürütülen bir araştırma, eksemestan için östrojen baskılama oranının estradiol (E2) için %35’ten estron (E1) için %70’e kadar değiştiğini buldu.