Orfenadrin etanolamin antihistaminik sınıfından bir antikolinerjik ilaçtır; difenhidramin ile yakından ilişkilidir. Kas ağrısını tedavi etmek ve Parkinson hastalığında motor kontrolüne yardımcı olmak için kullanılan bir kas gevşeticidir, ancak yerini büyük ölçüde daha yeni ilaçlar almıştır. Farklı yollardaki çoklu etki mekanizmaları nedeniyle kirli bir ilaç olarak kabul edilir. 1940’larda keşfedilmiş ve geliştirilmiştir.

Orfenadrin’in şu farmakolojik özelliklere sahip olduğu bilinmektedir:

1-Seçici olmayan mACh reseptör antagonisti ( antikolinerjik , atropinden %58 daha güçlü) Çeşitli monografiler ve paket ekleri, hemşirelik kılavuzları, dergi makaleleri vb. bu antikolinerjik (atropin benzeri) aktivitenin, NMDA antagonizmasının ve olası lokal anestezik ve çeşitli analjezik etkilerinin, orfenadrinin kas ve diğer ağrılara karşı etkili olmasının nedeni olabileceği teorisini öne sürmüştür. Bu nedenler, parasetamol, aspirin, naproksen ve benzeri ajanlarla birlikte veya opioid analjeziklerle birlikte veya onlarsız kullanılan orfenadrin ve diğer ilaçların çeşitli tiplerde ağrıyı daha etkili bir şekilde yönetmesinin arkasındadır.

2-H 1 reseptör antagonisti ( antihistaminik )

3-NMDA reseptör antagonisti ( 6,0 ± 0,7 μM’lik K i değeri , 59 nM’lik bir K i ile bağlanan fensiklidinden yüz kat daha az güçlü )

4-NDRI ( norepinefrin ve dopamin geri alım inhibitörü )

5-Na v 1.7 , Na v 1.8 ve Na v 1.9 sodyum kanal blokeri

6-HERG potasyum kanal blokeri