HER2 , aktive edildiğinde hücre çoğalmasını ve hücre büyümesini uyaran çeşitli yollar aracılığıyla sinyal iletimini başlatan bir ekstraselüler reseptördür (bir reseptör tirozin kinaz) ; aşırı ifade edilirse kontrol edilemeyen büyümeye neden olabilir. HER2 pozitif meme kanseri, meme kanseri tümörlerinin yaklaşık %15-30’unda HER2’nin aşırı ifadesine yol açan ERBB2 gen amplifikasyonundan kaynaklanır.
Birçok reseptör gibi HER2 de normalde işlev görebilmek için başka bir proteinle birleşir (dimerizasyon adı verilen bir süreç); ikinci bir HER2 reseptörüne bağlanabilir (homodimer olarak hareket eder) ve HER ailesinden farklı bir reseptörle heterodimerleşebilir . Sinyal yollarını aktive etmek için en etkili dimer HER2/HER3’tür.
Pertuzumab’ın epitopu , HER3’e bağlandığı HER2 alanıdır ve pertuzumab, HER2/HER3 dimerinin oluşmasını önler ve bu da dimer tarafından sinyalleşmeyi engeller. Trastuzumab, HER2’ye karşı başka bir monoklonal antikor; epitopu, HER2’nin başka bir HER2 proteinine bağlandığı alandır. İki mAb birlikte HER2’nin işlevini görmesini engeller.