Plikamisin (aynı zamanda mitramisin olarak da bilinir ; ticari adı Mithracin ), Streptomyces plicatus tarafından üretilen bir antineoplastik antibiyotiktir . Bir RNA sentez inhibitörüdür. Üretici 2000 yılında üretimi durdurdu. Şu anda farklı yerlerde hepsi aynı kromomisin çekirdeğine sahip, ancak glikozit zincirinde farklı stereokimyaya sahip birkaç farklı yapı rapor ediliyor. 1999’da yapılan bir çalışma, bileşiği yeniden araştırdı ve revize edilmiş bir yapı önerdi.
Kullanım alanları
Plikamisin testis kanseri ile glioblastoma tedavisinde , Paget kemik hastalığının tedavisinde, ve nadiren hiperkalsemi tedavisinde kullanılmıştır .
Plikamisin kronik miyeloid lösemide test edilmiştir .
Plikamisin şu anda kanser hücresi apoptozu ve bir metastaz inhibitörü olarak dahil olmak üzere birçok araştırma alanında kullanılmaktadır .
Açıklanmış bir yol, kromatin GC açısından zengin promoter motiflerini çapraz bağlayarak etkileşime girdiğini ve böylece gen transkripsiyonunu inhibe ettiğini gösterir .
Plikamisin antineoplastik ve hipokalsemik özelliklere sahip oldukça toksik bir antibiyotiktir . İki değerlikli katyonların (özellikle magnezyum ) varlığında , guanin (her şeyden önce promotör seviyesinde mevcut ) ile etkileşime girerek DNA ile bir kompleks oluşturarak , ribonükleik asit sentezini ve dolayısıyla gen ekspresyonunu inhibe ederek etki gösterdiği görülmektedir .
Plikamisin Gram-pozitif mikroplara karşı bakteriyostatik aktiviteye sahiptir , ancak sitotoksisitesiantiseptik bir madde olarak kullanılmasını engeller. Hipokalsemik etkinin osteoklastlar üzerindeki paratiroid hormonu aktivitesinin inhibisyonundan kaynaklandığı görülmektedir
Malign hiperkalseminin semptomatik tedavisinde ilaç, 1 litre %5 glukoz çözeltisi veya fizyolojik çözelti içinde seyreltildikten sonra, olağan 25 µg/kg/gün dozunda yavaş infüzyonla (4-6 saat) uygulanır. Uygulama 3-4 gün boyunca tekrarlanabilir ve genellikle haftalık aralıklarla ilave döngüler gerçekleştirilebilir.
Testisin malign neoplazmlarında olağan doz, 8-10 gün süreyle yavaş infüzyonla 25-30 µg/kg/gün’dür. Dozlar günaşırı da uygulanabilir ve terapötik döngü aylık aralıklarla tekrarlanabilir.
İki değerlikli magnezyum varlığında , guanin ile etkileşime girerek DNA ile bir kompleks oluşturarak , ribonükleik asit sentezini ve dolayısıyla gen ekspresyonunu inhibe ederek etki gösteren antineoplastik ve hipokalsemik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
a-Plikamisin*********
b-Sisplatin
c-Siklofosfamid
d-Tiotepa
e-Melfalan
Mitramisin, özellikle kemik tümörlerinin tedavisinde kullanılan bir antineoplastik.
Osteoklastları baskılayan bir antineoplastik ajandır.
Paget hastalığının tedavisinde kullanılabilir.
Malign hiperkalsemide kullanılan antineoplastik ajan.
Yan etki olarak trombositopeni yapabilir ancak akılda her zaman kemik iliğini baskılayan metastaz da olmalıdır.
Streptomyces plicatus tarafından üretilen ve intravenöz olarak kullanılan antineoplastik bir antibiyotik.
Plikamisin olarak da bilinen bu ilaç, ileri evre testis kanseri ve kronik myelositer lösemi tedavisinde kullanılmakla birlikte paget hastalığı, hiperkalsemi ve hiperkalsiüri tedavilerinde de kullanılabilir. Mitramisinin en ciddi yan etkisi, trombositopenidir.