Tıbbi Farmakoloji

Muskarinik reseptör antagonistleri; Kuvarterneramin türevlerinin santral sinir sistemine geçişi çok azdır. Skopolamin, taşıt tutması tedavisinde kullanılır. Siliyer kas kasılmasını inhibe ederek, akomodasyon felcine neden olur (yakın görme bozulur) .Tropikamid, gözdeki etkisi en kısa süren antikolinerjiktir. Antimuskariniklerin dar açılı glokomda kullanılmaları kontrendikedir.

yazar

“Kuvarterneramin türevlerinin santral sinir sistemine geçişi çok azdır.” “Skopolamin, taşıt tutması tedavisinde kullanılır.” “Siliyer kas kasılmasını inhibe ederek, akomodasyon felcine neden olur (yakın görme bozulur).” “Tropikamid, gözdeki etkisi en kısa süren antikolinerjiktir.” “Antimuskariniklerin dar açılı glokomda kullanılmaları kontrendikedir.” Muskarinik Reseptör Antagonistleri (Antimuskarinikler) Genel Özellikler: Klinik Özellikler ve Örnek İlaçlar: İlaç Özellikler / Kullanım Alanları Skopolamin … Devamını oku

Sempatik sinir sistemi, Beta-1 reseptörleri üzerinden pozitif inotrop, kronotrop etkilidir ve renin salıverilmesini artırır. Sempatik sinir sistemi Beta-2 reseptörleri üzerinden egzersiz sırasında iskelet kaslarında potasyumun hücre içerisine alınmasına neden olur. Sempatik sinir sistemi Beta-2 reseptörleri üzerinden damar, bronş, mesane, uterus düz kasında gevşemeye ve insülin salıverilmesinde artışa neden olur. Sempatik sinir sistemi Beta-3 reseptörleri üzerinde lipolizde artışa neden olur. Dopamin, renal, mezenterik ve koroner kan akımında meydana gelen artışı D1 reseptörleri üzerinden göstermektedir. D2 reseptörleri esas olarak Parkinson ve Şizofreni patogenezinden sorumlu reseptörlerdir.

yazar

Fenilefrin’ in etki kalıbı norepinefrine benzemektedir. Apraklonidin ve Brimonidin alfa2 reseptörler üzerinden agonist etkinlik gösterir ve Glokom tedavisinde kullanılır. Tizanidin, alfa-2 reseptörler üzerinden agonist etki ile santral etkili kas gevşeticisi olarak kullanılır. Meteraminol, etki kalıbı NE’ ye benzer ve FMF teşhisinde provakasyon amacıyla kullanılır. Deksmedetomidin, alfa-2 reseptörler üzerinde agonist etki ile yoğun bakım ünitelerinde sedatifamaçlı kullanılmaktadır. Bu ilacın kullanımının temel nedeni hastalarda anesteziden çıkarken, refl eks mekanizmaların yeniden dönmesi ile meydana gelen sempatik sistem hiperaktivasyonuna bağlı bulguların meydana gelmesini önlemek ve ağrı kesici gereksinimini azaltmaktır.

yazar

Klopidogrel; bir ön-ilaç olup, CYP2C19 enzimi tarafından aktive edilmektedir. Bu nedenle bu enzim açısından zayıf metabolizör olan kimselerde istenilen etki elde edilememektedir

yazar

CYP2C19 (Sitokrom P450 2C19), insan karaciğerinde bulunan, klinik kullanımdaki ilaçların yaklaşık %10 ila %15’inin metabolize edilmesinden (vücutta parçalanmasından veya aktif hale getirilmesinden) sorumlu olan hayati bir enzim proteinidir. Tıpta farmakogenetik (genlerin ilaçlara verdiği yanıt) alanının en önemli odak noktalarından biridir. Çünkü bu enzimi şifreleyen CYP2C19 genindeki genetik değişimler (polimorfizmler), bireylerin ilaçlara çok farklı yanıtlar vermesine … Devamını oku

Farmakoloji açısından önemli iki taşıyıcı **ABC (ATP synthase, ATP-binding cassette transporters) ve SLC ( Solute Carrier Family) tipi taşıyıcılardır. **ABC taşıyıcıları sadece tek yönlü olarak dışa atıma aracılık ederlerken, **SLC ilaçların hem içe alımı hem de dışa atımına eşlik eder. **OAT1 (Organo Anion Transporter), Statin’ lerin kan sinüzoidlerindenhepatositlere alınmasından sorumludur. Yetersiz çalışması durumunda rabdomyoliz riski artar. OCT1,Metformin’ in kan sinüzoidlerindenhepatositlere alınmasından sorumludur. Yetersiz çalışması durumunda laktik asidoz riski artar. **NTCP, safra asitlerinin kandan hepatositlere alınmasından sorumlu iken; **BSEP, safra asitlerinin hepatositlerden safraya itrahından sorumludur.

yazar

NTCP; Sodyum/safra asidi ko-taşıyıcısı, Na+-taurokolat ko-taşıyıcı polipeptid (NTCP) veya karaciğer safra asidi taşıyıcısı ( LBAT ) olarak da bilinen, insanlarda SLC10A1 (çözünen taşıyıcı aile 10 üye 1) geni tarafından kodlanan bir proteindir .