İlaçların etkilediği hedefler, reseptörler ve agonistleri ile antagonistleri

İlaçların Etkilediği Bazı Hedefler Reseptör – Agonist – Antagonist Reseptör Agonistler Antagonistler Sınav Püf nokatası Nikotinik ACh R. Asetilkolin, Nikotin d-Tübokürarin, α-bungarotoksin Kürarlar NMJ blok yapar β-Adrenerjik R. Noradrenalin, İzoproterenol Propranolol Non-selektif β-blokör Histamin H₁ R. Histamin Mepiramin 1. kuşak H₁ antihistaminik Histamin H₂ R. İmpro­midin Ranitidin Asit sekresyonu ↓ Opioid (μ) R. Morfin Nalokson … Devamını oku

Antidotların sınıflaması

ANTİDOTLARIN SINIFLAMASI Farmakolojik (Reseptör Düzeyinde) Antidotlar Toksinin reseptör etkisini bloke eder Antidot Karşıt Olduğu Toksin / İlaç Mekanizma Nalokson Opioidler μ-reseptör antagonisti Flumazenil Benzodiazepinler GABA-A antagonisti Atropin Organofosfat, muskarinikler Muskarinik antagonisti Pralidoksim (2-PAM) Organofosfat AChE reaktivasyonu Vitamin K Varfarin Koagülasyon faktörleri sentezi TUS klasiği: Nalokson = opioid, Flumazenil = BZD 2-Kimyasal Antidotlar (Şelatlayıcılar) Toksinle kimyasal … Devamını oku

İlaç agonizmaları

İlaç Agonizmaları (Additif / Sinerjik Etkiler) Agonizma: İki ilacın aynı etkiyi artıracak şekilde birlikte etki göstermesi Temel mantık Aynı yan etkiyi yapan ilaçlar birlikte verilirse o etki artar. TABLO – İLAÇ AGONİZMALARI 1. İlaç 2. İlaç Ortaya Çıkan Etki Mekanizma Alkol Sedatifler Aşırı sedasyon MSS depresyonu additif Aminoglikozidler Furosemid Nefrotoksisite Proksimal tübül toksisitesi ↑ ACE … Devamını oku

ADH (Vazopressin) Reseptör Antagonistleri – “Vaptanlar”

Kullanım alanı: Özellikle SIADH, hiponatremi Etki: Serbest su atılımı (akuarezik etki) I-V1 Reseptör Selektif ADH Antagonisti V1 reseptör etkisi: Klinik pratikte sınırlı, sınav bilgisi olarak önemli. II-V2 Reseptör Selektif ADH Antagonistleri TUS’ta en çok sorulan grup V2 reseptör blokajı: Endikasyon: III-V1 + V2 NON-SELEKTİF ADH Antagonisti Özellik: IV-Oral Yoldan Kullanılabilen, Peptid Olmayan Ajanlar Sınavda özellikle … Devamını oku

Eluksodolin, difenoksilat; Narkotik türevi antidiareriktir ve mü agonistidir

Narkotik türevi antidiarerikler – μ (mü) agonisti Her iki ilaç da opioid reseptörleri üzerinden etki eden antidiareriklerdir ve barsak motilitesini azaltırlar. 1-Eluksadolin (Eluxadoline) 2-Difenoksilat Karşılaştırma Özellik Eluksadolin Difenoksilat Reseptör μ agonist, κ agonist, δ antagonist μ agonist Kullanım IBS-D Akut diyare Atropin Yok Var Özel risk Safra kesesi yoksa ❌ Kötüye kullanım (atropinle azaltılır)

Prucalopride, 5HT4 agonisti prokinetik ajandır. Kronik idiyopatik konstipasyon tedavisinde kullanılır.

Prukaloprid (Prucalopride) Prukaloprid, selektif 5-HT4 reseptör agonisti olan bir prokinetik ajandır. Temel Özellikler Klinik Kullanım Yan Etkiler 📌 Önemli fark:Cisaprid de 5-HT4 agonistiydi ama QT uzaması nedeniyle kullanımdan kalktı.Prukaloprid, kardiyak güvenliği yüksek seçenektir. Karşılaştırma İlaç Mekanizma Not Prukaloprid 5-HT4 agonisti Kronik konstipasyon Metoklopramid D2 antagonisti Üst GIS Domperidon D2 antagonisti Periferik Eritromisin Motilin agonisti Kısa … Devamını oku

Anti emetiklerin etki mekanizması

Antiemetikler – Etki Mekanizmaları Antiemetik Etki Mekanizması Öne Çıkan Klinik Kullanım / İpucu Ondansetron 5-HT3 reseptör blokajı Kemoterapi, post-op, radyasyon bulantısı Aprepitant NK1 reseptör blokajı (Substance P) Kemoterapiye bağlı gecikmiş kusma Klorpromazin D2 reseptör blokajı Güçlü antiemetik, EPS + sedasyon Metoklopramid D2 + 5-HT3 blokajı Gastroparezi + antiemetik Dimedrinat (Dimedrol) H1 reseptör blokajı Hareket hastalığı, … Devamını oku

Afrezza insülin inhale preparattır. Özellikle sigara bağımlıları, astım ve KOAH hastalarında kullanımı uygun değildir.

İnhale insülin , bir inhaler ile akciğerlere verilen ve orada emilen toz halindeki bir insülin formudur . Genel olarak, inhale insülinler, deri altına enjekte edilen insüline göre daha hızlı emilir , serumda daha hızlı tepe konsantrasyonuna ulaşır ve daha hızlı metabolize edilir. Inhale Therapeutics (daha sonra Nektar Therapeutics olarak adlandırıldı) tarafından geliştirilen Exubera , 2006 … Devamını oku

Kaplacizumab: hedef olarak vWf’ü seçer ve TTP “trombotik trombositopenik purpura” tedavisinde kullanılır.

Kaplacizumab Kaplacizumab, von Willebrand faktörünü (vWF) hedefleyen bir **nanobody (tek-domain antikor)**dur ve trombotik trombositopenik purpura (TTP) tedavisinde kullanılır. Temel Özellikleri: Hedef olarak vWF (A1 domaini) ü seçer. Etkisini vWF–GPIb etkileşimini bloke ederek gerçekleştirir. Trombosit agregasyonu ↓ ve Mikrotromboz oluşumu engellenir. Endikasyonu, Edinsel (immün) TTP (ADAMTS13 eksikliğiyle ilişkili) dir. Mekanizma; TTP’de ADAMTS13 eksikliği → ultra-büyük vWF … Devamını oku