Tıbbi Farmakoloji

ANTİNEOPLASTİKLER – FAZ SPESİFİK MANTIK İki ana grup 1-Döneme özgü (Faz-spesifik): Sıfırıncı derece kinetiğe uyar. Hızlı bölünen hücrelere daha etkilidir. Etki doza değil, zaman/maruziyet süresine daha bağımlıdır 2-Döneme özgü olmayan (Non-spesifik): Birinci derece kinetiğe uyar. Hücre döngüsünün her fazında etkilidir. Etki doza bağımlıdır. Örnek başlıklar: Alkilleyiciler, antitümör antibiyotikleri, sisplatin I-ANTİMETABOLİTLER → S FAZI (S-spesifik) DNA … Devamını oku

Trisiklik Antidepresan (TAD) Zehirlenmesi TAD zehirlenmesinde ölüm nedeni = VENTRİKÜLER ARİTMİ dir. Mekanizma: Hızlı Na⁺ kanal blokajı (quinidin-benzeri etki), QRS uzaması → VT / VF → ani ölüm şeklinde açıklanır. KARDİYOTOKSİSİTE TEDAVİSİ Lidokain ve fenitoin: Eskiden antiaritmik olarak önerilirdi Güncel yaklaşımda RUTİN KULLANILMAZ. Sodyum bikarbonat (NaHCO₃) → ALTIN STANDART; QRS daraltır, Na kanal blokajını antagonize … Devamını oku

H₁ RESEPTÖRLERİ G-protein: Gq Yerleşim Etki Klinik anlam H₂ RESEPTÖRLERİ G-protein: Gs Yerleşim Etki Klinik anlam H₃ RESEPTÖRLERİ G-protein: Gi Yerleşim Etki Klinik / sınav mantığı H₄ RESEPTÖRLERİ G-protein: Gi Yerleşim Etki Not TUS EZBER ÖZETİ (ALTIN) Reseptör G protein Ana etki H₁ Gq Alerji, bronkokonstriksiyon H₂ Gs Mide asidi ↑ H₃ Gi Presinaptik inhibisyon … Devamını oku

H₃ reseptör = presinaptik oto-reseptördür ve Normalde histamin salınımını baskılar. Thioperamid bu baskıyı kaldırır sonuçta histamin salınımı ↑ Etki sonuçları H₃ antagonizması; MSS’de histamin salınımı ↑, Uyanıklık ↑, Sedasyon ↓, Diğer nörotransmitterler (ACh, NA, DA) ↑ H₄ antagonizması; Mast hücresi / eozinofil aktivitesi ↓, Kemotaksi ve inflamasyon ↓ (teorik) Kullanım durumu; MSS, uyku–uyanıklık, inflamasyon modellerinde … Devamını oku

H₁ RESEPTÖRÜ Yerleşim yeri; Düz kas (bronş, barsak), endotel, MSS Etkileri; Vazodilatasyon, bronkokonstriksiyon, kaşıntı, sedasyon Agonistler (çoğu deneysel); Histamin, 2-Metilhistamin ve Fenilhistamin Antagonistler (klinik); Klorfeniramin (Diphenhidramin, loratadin, setirizin vb.) Sedasyon + antikolinerjik yan etki → 1. kuşak H₁ bloker H₂ RESEPTÖRÜ Yerleşim yeri; Gastrik paryetal hücre Etkileri; Asit sekresyonu ↑, Kalpte kronotropi/inotropi ↑ Agonistler (deneysel); … Devamını oku

NA Geri Alımını (Uptake-1 / NET) Engelleyen Maddeler Uptake-1 (NET): NA’nın presinaptik nörona geri alımından sorumludur. İnhibisyon → sinaptik NA ↑ → sempatomimetik etki ↑ NET (UPTAKE-1) İNHİBİTÖRLERİ Madde Mekanizma Klinik sonuç Kokain NET inhibisyonu NA ↑ → taşikardi, HT Trisiklik antidepresanlar (TAD) NET + SERT inhibisyonu Antidepresan + sempatik etki Fenoksibenzamin α-blokör (geri alımı … Devamını oku

EKSTRANÖRONAL AMİN POMPASI (UPTAKE-2) Noradrenalin (NA) ve diğer katekolaminlerin sinaptik aralıktan  postsinaptik / non-nöronal hücrelere alınmasını sağlar. Düşük afiniteli – yüksek kapasiteli bir taşıma sistemidir. Özellikle düz kas, kalp, karaciğer gibi dokularda etkilidir. Uptake-1 (nöronal geri alım) ile karıştırılmamalıdır. EKSTRANÖRONAL AMİN ALIMINI (UPTAKE-2) İNHİBE EDEN MADDELER 1-Glukokortikoidler / Mineralokortikoidler; Uptake-2 taşıyıcısını inhibe ederler, Katekolamin etkisini … Devamını oku