Endotelin reseptör blokörleri

Endotelin reseptör blokörleri: 1-Bosentan, ETA ve ETB reseptörlerini bloke eder. Pulmoner hipertansiyon tedavisinde oral yoldan verilir. 2-Ambrisentan, sitaksentan, masitentan, ETA reseptörlerini selektif inhibe ederek aynı endikasyonda kullanılır. Endotelin (ET)-1 ve reseptörleri (ETA ve ETB) vazokonstrüksiyon, fibroz, proliferasyon, hipertrofi ve enflamasyon gibi çeşitli etkilere aracılık ederler. PAH gibi hastalıklarda lokal ET sistemi yukarı regüle edilir (up-regulation) … Devamını oku

SGLT1   İnhibitörleri

SGLT1   İnhibitörleri Floretin Florizin SGLT2   İnhibitörleri Atigliflozin Beksagliflozin Canagliflozin Dapagliflozin Empagliflozin Ertuğliflozin Henagliflozin İpragliflozin Likogliflozin Luseogliflozin Mizagliflozin Floretin Florizin Remogliflozin Sergliflozin Sotagliflozin Tofogliflozin Velagliflozin

Aldosteron yani mineralocorticoid receptor antagonistleri

Aldosterone antagonists   1-Spirolactone grubu olanlar yani steroid yapıdakiler Spironolactone Canrenone Eplerenone Potassium canrenoate Mexrenone 2-Nonsteroidal yapıda olanlar Finerenone Apararenone Esaxerenone Aşağıda yeralan mineralokortikoid reseptör antagonistlerinden hangisi steroid yapıda değildir? a-Spironolactone b-Canrenone c-Finerenone ********* d-Eplerenone e-Potassium canrenoate Steroid olmayan mineralokortikoid antagonistleri (MRA’lar), kalp, böbrekler ve damarlardaki olumsuz yeniden şekillenmeyi, enflamasyonu ve fibrozu azaltır .  Finerenone’un kronik böbrek hastalığı … Devamını oku

Bempedoik asit

Nexletol’ün aktif farmasötik bileşeni, kolesterol biyosentezini düşürerek ve LDL reseptörlerini yükselterek LDL-C’yi azaltan birinci sınıf BIR ATP sitrat lyase (ACL) inhibitörü olan bempedoik asittir. Bempedoik asit, adenosin 5′-trifosfat (ATP) sitrat liyaz inhibitörü olarak kolesterol sentezini inhibe eder. LDL reseptörlerinin ekspresyonunun artmasına ve LDL-kolesterol plazma klirensinin artmasına yol açar. Bempedoik asit, karaciğere ulaşana kadar aktive olmadığı … Devamını oku

Abirateron

Abirateron adrenal korteksde 17 alfa hidroksilaz ve C17-20 Liyaz inhibisyonu yaparak antiandrojenik etki gösteren ve prostat kanseri tedavisinde kullanılan ilaçtır. Orijinal molekül, Abiraterone acetate olup marketlerde bulunan ismi Zytiga dır. Abiraterone acetate hem mineralokortikoid’ den glukokortikoid oluşumunu hemde glukokortikoid’ den androjen oluşumunu baskılar. Abirateron aslında iki yönde etki gösterir. I-17-hidroksilaz enzimini inhibe ederek steroid hormon … Devamını oku

Ranolazin geç sodyum (INa) kanalına etkiyerek geç sodyum akılını azaltır. Sonuç olarak hücre içi kalsiyum azalacağından hücrelerde relaksasyona neden olur.

Nikorandil: Koroner arterlerde vazodilatasyon myaparak etki gösterir. Hem preload hem afterloadıdüşürür. Kalpte KATP kanallarını aktive ederek miyokardiyal koruma sağlar. Subaraknoid kanama cerrahisinde serebral vazospazma bağlı iskemi oluşumunu kontrol etmek amacı ile kullanılan RhoA/Rho kinaz (ROCK) inhibisyonu yapan vasodilatör ajan aşağıdakilerden hangisidir? a-Fasudil ************** b-Hydroxyfasudil c-Ripasudil d-Thiazovivin e-Verosudil FASUDİL Vazodilator ve antianjinal ozelliği bulunan Rho kinaz … Devamını oku

Tramadol

Tramodol ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) Yapıca kodeine benzer. B) Analjezik etkisi morfinden yüksektir.********** C) Antiinflamatuvar etkisi naproksenden düşüktür. D) SSRI ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. E) Naloksan tarafından kısmen antagonize edilir. Tramadol Yapıca kodeine benzer. Analjezik etkisi primer olarak 5-HT re-uptake’ni inhibe etmesine bağlıdır. Norepinefrin re-uptake’ni azaltır ve μ reseptörlerini uyarır. Analjezik etkisi morfinden … Devamını oku

Barbituratların indükledikleri enzimler

Aşağıdakilerden hangisi barbituratların indükledikleri enzimlerden birisi değildir? a-Sitokrom p-450 b-Aminolevülinik asit c-Glukuronil Transferaz d-Aldehit Dehidrogenaz e-Tiriptofan hidroksilaz*********** Cevap E seçeneğidir. Barbitüratlar; Sedatif ve hipnotik olarak genellikle ağız yolundan kullanılırlar. Barbitüratlar vücutta yaygın bir şekilde dağılırlar . Fötal dolaşıma ve süte kolayca geçerler. SSS’ine giriş hızları, etkilerinin başlaması için geçen süreyi belirler. pKa değerleri plazmanın ve … Devamını oku

Kainate reseptörlerine etkili ilaçlar

Kainate reseptör Agonistleri 5-Bromowillardiine 5-Iodowillardiine Acromelic acid (acromelate) AMPA ATPA Domoic acid GlutamateIbotenic acid Kainic acid Proline Quisqualic acid Positif allosterik modülatörler: Cyclothiazide Diazoxide Enflurane Halothane Isoflurane Kainate reseptör Antagonistleri Dasolampanel Kaitocephalin Kynurenic acid Licostinel Selurampanel Tezampanel Theanine Topiramate Negatif allosterik modülatörler: Barbiturates (pentobarbital, sodium thiopental) Enflurane Ethanol (alcohol) Evans blue Pregnenolone sulfate

Glutamat

Aşağıdakilerden hangisi glutamat için doğru değildir? A)Glutaminin glutaminaz enzimi tarafından yıkılması ile oluşur. B)Beyin ve omurilikte ana eksitatör nöromedyatörüdür. C)En önemli reseptörü NMDA (N-metil-D-aspartat) Na- K-Ca kanal tipi reseptördür D)NMDA reseptörü aktivasyonu ile nöron içine kalsiyum girer. E)Reseptörünün aktivasyonu ile nöron içine giren kalsiyum hücreyi iskemiden korur.**** GLUTAMAT Beyin ve omurilikte ana eksitatördür. Glutaminin glutaminaz … Devamını oku