drtanjuy

H₁ RESEPTÖRLERİ G-protein: Gq Yerleşim Etki Klinik anlam H₂ RESEPTÖRLERİ G-protein: Gs Yerleşim Etki Klinik anlam H₃ RESEPTÖRLERİ G-protein: Gi Yerleşim Etki Klinik / sınav mantığı H₄ RESEPTÖRLERİ G-protein: Gi Yerleşim Etki Not TUS EZBER ÖZETİ (ALTIN) Reseptör G protein Ana etki H₁ Gq Alerji, bronkokonstriksiyon H₂ Gs Mide asidi ↑ H₃ Gi Presinaptik inhibisyon … Devamını oku

H₃ reseptör = presinaptik oto-reseptördür ve Normalde histamin salınımını baskılar. Thioperamid bu baskıyı kaldırır sonuçta histamin salınımı ↑ Etki sonuçları H₃ antagonizması; MSS’de histamin salınımı ↑, Uyanıklık ↑, Sedasyon ↓, Diğer nörotransmitterler (ACh, NA, DA) ↑ H₄ antagonizması; Mast hücresi / eozinofil aktivitesi ↓, Kemotaksi ve inflamasyon ↓ (teorik) Kullanım durumu; MSS, uyku–uyanıklık, inflamasyon modellerinde … Devamını oku

H₁ RESEPTÖRÜ Yerleşim yeri; Düz kas (bronş, barsak), endotel, MSS Etkileri; Vazodilatasyon, bronkokonstriksiyon, kaşıntı, sedasyon Agonistler (çoğu deneysel); Histamin, 2-Metilhistamin ve Fenilhistamin Antagonistler (klinik); Klorfeniramin (Diphenhidramin, loratadin, setirizin vb.) Sedasyon + antikolinerjik yan etki → 1. kuşak H₁ bloker H₂ RESEPTÖRÜ Yerleşim yeri; Gastrik paryetal hücre Etkileri; Asit sekresyonu ↑, Kalpte kronotropi/inotropi ↑ Agonistler (deneysel); … Devamını oku

NA Geri Alımını (Uptake-1 / NET) Engelleyen Maddeler Uptake-1 (NET): NA’nın presinaptik nörona geri alımından sorumludur. İnhibisyon → sinaptik NA ↑ → sempatomimetik etki ↑ NET (UPTAKE-1) İNHİBİTÖRLERİ Madde Mekanizma Klinik sonuç Kokain NET inhibisyonu NA ↑ → taşikardi, HT Trisiklik antidepresanlar (TAD) NET + SERT inhibisyonu Antidepresan + sempatik etki Fenoksibenzamin α-blokör (geri alımı … Devamını oku

EKSTRANÖRONAL AMİN POMPASI (UPTAKE-2) Noradrenalin (NA) ve diğer katekolaminlerin sinaptik aralıktan  postsinaptik / non-nöronal hücrelere alınmasını sağlar. Düşük afiniteli – yüksek kapasiteli bir taşıma sistemidir. Özellikle düz kas, kalp, karaciğer gibi dokularda etkilidir. Uptake-1 (nöronal geri alım) ile karıştırılmamalıdır. EKSTRANÖRONAL AMİN ALIMINI (UPTAKE-2) İNHİBE EDEN MADDELER 1-Glukokortikoidler / Mineralokortikoidler; Uptake-2 taşıyıcısını inhibe ederler, Katekolamin etkisini … Devamını oku

İlaçların Etkilediği Bazı Hedefler Reseptör – Agonist – Antagonist Reseptör Agonistler Antagonistler Sınav Püf nokatası Nikotinik ACh R. Asetilkolin, Nikotin d-Tübokürarin, α-bungarotoksin Kürarlar NMJ blok yapar β-Adrenerjik R. Noradrenalin, İzoproterenol Propranolol Non-selektif β-blokör Histamin H₁ R. Histamin Mepiramin 1. kuşak H₁ antihistaminik Histamin H₂ R. İmpro­midin Ranitidin Asit sekresyonu ↓ Opioid (μ) R. Morfin Nalokson … Devamını oku

ANTİDOTLARIN SINIFLAMASI Farmakolojik (Reseptör Düzeyinde) Antidotlar Toksinin reseptör etkisini bloke eder Antidot Karşıt Olduğu Toksin / İlaç Mekanizma Nalokson Opioidler μ-reseptör antagonisti Flumazenil Benzodiazepinler GABA-A antagonisti Atropin Organofosfat, muskarinikler Muskarinik antagonisti Pralidoksim (2-PAM) Organofosfat AChE reaktivasyonu Vitamin K Varfarin Koagülasyon faktörleri sentezi TUS klasiği: Nalokson = opioid, Flumazenil = BZD 2-Kimyasal Antidotlar (Şelatlayıcılar) Toksinle kimyasal … Devamını oku

İlaç Agonizmaları (Additif / Sinerjik Etkiler) Agonizma: İki ilacın aynı etkiyi artıracak şekilde birlikte etki göstermesi Temel mantık Aynı yan etkiyi yapan ilaçlar birlikte verilirse o etki artar. TABLO – İLAÇ AGONİZMALARI 1. İlaç 2. İlaç Ortaya Çıkan Etki Mekanizma Alkol Sedatifler Aşırı sedasyon MSS depresyonu additif Aminoglikozidler Furosemid Nefrotoksisite Proksimal tübül toksisitesi ↑ ACE … Devamını oku