Ulipristal asetat, selektif progesteron reseptör modülatörü (SPRM) sınıfında yer alan sentetik bir steroid türevidir. Hem acil kontrasepsiyon hem de uterin leiomiyom (miyom) tedavisi alanlarında kritik klinik kullanıma sahiptir.
Ulipristal asetat, dokuya özgü olarak progesteron reseptörlerine hem agonist hem de antagonist etki gösterir.
Bir SPRM olarak ulipristal asetat, progesteron reseptörü üzerinde kısmi agonist ve antagonist etkilere sahiptir . Ulipristal asetat, in vitro olarak mifepriston ile benzer bir progesteron reseptörü antagonize etme gücü sergiler. Ayrıca androjen reseptörüne ve glukokortikoid reseptörüne bağlanır , ancak flutamid ve mifepriston ile karşılaştırıldığında yalnızca zayıf bir antiandrojen ve antiglukokortikoiddir. Ulipristal asetatın östrojen ve mineralokortikoid reseptörlerine önemli bir afinitesi yoktur. Faz II klinik çalışmalar, mekanizmanın yumurtlamayı bloke etmek veya geciktirmek ve endometriyumun olgunlaşmasını geciktirmekten oluşabileceğini öne sürmektedir.
Acil Kontrasepsiyonda; Hipotalamus-hipofiz aksını baskılayarak luteinleştirici hormon (LH) pikini geciktirir veya önler. Bu etki sayesinde folikül rüptürünü ve ovülasyonu (yumurtlamayı) erteler. Ayrıca endometriyal reseptiviteyi değiştirerek implantasyonu zorlaştırabilir. Korunmasız cinsel ilişkiden veya kontraseptif yöntem başarısızlığından sonraki ilk 120 saat (5 gün) içinde kullanılır.Klasik levonorgestrel (72 saat etkili) rejimlerine kıyasla, özellikle ovülasyonun hemen öncesindeki (LH pikinin başladığı) kritik dönemde bile ovülasyonu baskılayabilme kapasitesiyle daha yüksek etkinlik sunar.
Uterin Leiomiyomlarda; Miyom hücrelerindeki progesteron reseptörlerini doğrudan bloke ederek hücre proliferasyonunu durdurur ve apoptozu (programlı hücre ölümünü) tetikler. Bu mekanizma miyom boyutunun küçülmesini ve kanamaların azalmasını sağlar. Üreme çağındaki erişkin kadınlarda uterin miyomlara bağlı orta ve şiddetli semptomların (özellikle yoğun menstrüel kanama ve anemi) preoperatif (ameliyat öncesi) veya aralıklı medikal tedavisinde kullanılır.
Hepatotoksisite Riski: Miyom tedavisi için tekrarlayan uzun süreli kullanımlarda nadir fakat ciddi karaciğer hasarı (karaciğer nakli gerektirebilen fulminan hepatit vakaları) bildirilmiştir. Bu nedenle EMA (Avrupa İlaç Ajansı) ve TİTCK tarafından miyom tedavisindeki endikasyonu oldukça sınırlandırılmış olup, kullanım süresince düzenli karaciğer fonksiyon testi (ALT, AST) takibi zorunludur. Acil kontrasepsiyonda tek doz kullanımda bu risk görülmez.
İlaç Etkileşimleri: CYP3A4 enzimi ile metabolize olur. Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, fenitoin, karbamazepin, sarı kantaron) plazma konsantrasyonunu düşürerek ilacın etkinliğini azaltır.
Hormonal Kontraseptiflerle Etkileşim: Ulipristal asetat alımından sonraki ilk 5 gün içinde progesteron içeren doğum kontrol haplarına hemen başlanmamalıdır. İki ilacın reseptör düzeyinde birbirini antagonize etmesi nedeniyle koruyuculuk düşebilir.