Finerenon

Kerendia markası altında da pazarlanan , tip 2 diyabetle ilişkili kronik böbrek hastalığı olan yetişkinlerde böbrek fonksiyonu azalması, böbrek yetmezliği , kardiyovasküler ölüm, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsleri ve kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatış riskini azaltmak için kullanılan bir ilaçtır .

Amerika Birleşik Devletleri’nde ayrıca, kalp yetmezliği ve sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu (LVEF) %40 veya daha fazla olan yetişkinlerde kardiyovasküler ölüm, kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatış ve acil kalp yetmezliği ziyaretleri riskini azaltmak için de onaylanmıştır .

Finerenone, steroid olmayan bir mineralokortikoid reseptör antagonistidir .

Ağızdan alınır (ağızdan yutulur).

Finerenone, eplerenon ve spironolakton gibi halihazırda mevcut olan aldosteron antagonistlerine göre diğer steroid hormon reseptörlerine daha az nispi afiniteye sahiptir; bu da jinekomasti , iktidarsızlık ve düşük libido gibi daha az yan etkiye yol açmalıdır .

Bu tablo, üç antimineralokortikoidin inhibitör (bloklayıcı) konsantrasyonlarını ( IC 50 , birim: nM ) karşılaştırmaktadır. Mineralokortikoid reseptör inhibisyonu, ilaçların istenen etkisinden sorumludur, diğer reseptörlerin inhibisyonu ise potansiyel olarak yan etkilere yol açabilir. Daha düşük değerler daha güçlü inhibisyon anlamına gelir. 

SpironolaktonEplerenonFinerenon
Mineralokortikoid reseptörü2499018
Glukokortikoid reseptörü240022.000>10.000
Androjen reseptörü7721.200>10.000
Progesteron reseptörü74031.200>10.000

Finerenone, spironolakton ve eplerenon gibi mineralokortikoidlerin diğer geleneksel inhibitörlerinin aksine, S810L mutasyonunu barındıran mineralokortikoid reseptörlerine antagonist olarak etki eder; bu inhibitörler tesadüfen agonist olarak etki ederler. 

Yedi randomize kontrollü çalışmadan (13.783 katılımcı) elde edilen verilerin meta-analizi, diyabetik böbrek hastalığı ve belirgin proteinüri olan kişilerde finerenon kullanımının faydalı olduğunu ortaya koymuştur.