Minoksidil, potasyum kanallarını açarak arteriyollerde güçlü vazodilatasyon oluşturur. Bu etki refleks sempatik aktivasyona (taşikardi, anjina) ve renal sodyum-sıvı retansiyonuna yol açar. Bu nedenle minoksidil tedavisinin β-bloker ve diüretik ile birlikte uygulanması önerilmektedir.