Antiaritmik ilaçların sodyum kanal blokaj güçleri

Sınıf I Antiaritmiklerin Kinetik Özellikleri

  • Sınıf IC (En Güçlü Blokaj):
    • Kinetik: Sodyum kanalına çok sıkı bağlanırlar ve kanaldan en yavaş ayrılan gruptur.
    • Fizyolojik Etki: Faz 0 depolarizasyon eğimini (Vmax) en şiddetli düşüren gruptur.
    • EKG Yansıması: İleti hızını çok yavaşlattıkları için EKG’de QRS mesafesini en çok genişleten gruptur.
    • İlaçlar: Flekainid, Morisizin, Propafenon.
  • Sınıf IA (Orta Güçlü Blokaj):
    • Kinetik: Kanala bağlanma ve ayrılma hızları orta düzeydedir (IC’den hızlı, IB’den yavaş).
    • Fizyolojik Etki: Sodyum kanallarının yanı sıra potasyum kanallarını da bloke etme özelliklerine sahiptirler.
    • EKG Yansıması: Potasyum blokajı nedeniyle repolarizasyonu geciktirir ve QT mesafesini uzatırlar (Torsades de Pointes riski).
    • İlaçlar: Kinidin, Prokainamid, Disopramid, Ajmalin.
  • Sınıf IB (En Zayıf Blokaj):
    • Kinetik: Sodyum kanalına hızla bağlanıp kanaldan en hızlı ayrılan gruptur (hızlı kinetik).
    • Fizyolojik Etki: Sağlıklı ve istirahatteki kalp dokusunda etkileri çok zayıftır. Ancak hücrenin depolarize kaldığı (örneğin iskemik doku) veya çok hızlı uyarıldığı (taşikardi) durumlarda kanala seçici olarak bağlanırlar.
    • EKG Yansıması: QRS’i genellikle etkilemezler. Aksiyon potansiyel süresini (APD) kısaltan tek sodyum kanal blokeri grubudur. Miyokard infarktüsü (MI) sonrası gelişen ventriküler aritmilerde (iskemik dokuya seçiciliği nedeniyle) Lidokain tercih edilmesinin temel nedeni budur.
    • İlaçlar: Lidokain, Tokainid, Fenitoin, Meksiletin.

Na kanal blokaj gücü ve QRS genişletme etkisi en yüksek olanlar IC grubudur. Aksiyon potansiyel süresini uzatanlar (QT uzatanlar) IA, aksiyon potansiyel süresini kısaltan ve iskemik dokuya afinitesi en yüksek olanlar ise IB grubudur.