Rivastigmin, Donepezil ve Galantamin ile birlikte Alzheimer tedavisinde onaylı, SSS’ye geçen indirekt etkili (asetilkolinesteraz inhibitörü) bir ilaçtır.
Eptastigmin (heptastigmin), fizostigmine benzeri, Alzheimer hastalığı tedavisi için geliştirilen deneysel, geri dönüşümlü bir asetilkolinesteraz inhibitörüdür.
| İlaç | Yapısı | SSS Geçişi | Temel Kullanım Alanı |
| Fizostigmin | Tersiyer | Var | Atropin zehirlenmesi (Antidot). Alzheimer’da tercih edilmez. |
| Ambenonyum | Kuaterner | Yok | Miyastenia Gravis. |
| Neostigmin | Kuaterner | Yok | Postoperatif ileus, üriner retansiyon, KG blokörlerinin geri döndürülmesi. |
| Distigmin | Kuaterner | Yok | Nörojenik mesane, gastrointestinal atoni. |
Takrin (Tacrine); İlk geliştirilen AChE inhibitörlerinden biridir. SSS’ye geçer. Reversibl asetilkolinesteraz inhibitörüdür. Alzheimer’da kognitif fonksiyonları artırmak için kullanılmıştır.
Ancak önemli bir nokta; Takrin günümüzde neredeyse tamamen terk edilmiştir çünkü: Hepatotoksisite (karaciğer toksisitesi) yapar. Karaciğer enzimlerini ciddi yükseltebilir. Bu nedenle yerini donepezil, rivastigmin ve galantamin almıştır.
Alzheimer’da kullanılan AChE inhibitörleri
| İlaç | Özellik |
|---|---|
| Takrin | İlk AChE inhibitörü, hepatotoksik |
| Donepezil | En sık kullanılan |
| Rivastigmin | AChE + BuChE inhibisyonu |
| Galantamin | AChE inhibisyonu + nikotinik reseptör modülasyonu |