Alfa Reseptör Blokörleri
Genel Mekanizma
- α-adrenerjik reseptörleri antagonize ederek sempatik etkileri azaltırlar.
- Etki yerine göre:
- α1 blokajı → vazodilatasyon, TPR ↓, kan basıncı ↓
- α2 blokajı → NA salınımı ↑ → sempatik aktivite ↑
Klinik Kullanım Alanları
- Hipertansiyon (özellikle kombine tedavide)
- Benign Prostat Hiperplazisi (BPH) → prostat ve mesane boynunda gevşeme
- Feokromositoma (cerrahi öncesi hazırlık)
- Raynaud hastalığı, periferik damar hastalıkları
- Nadiren: PTSD (prazosin), migrende adjuvan
İlaçlar
1. Selektif olmayan α-blokörler (α1 + α2)
- Fenoksibenzamin (irreversibl)
- Feokromositoma cerrahisi öncesi tercih edilir.
- Yan etki: Ortostatik hipotansiyon, taşikardi.
- Fentolamin (reversibl)
- Feokromositoma tanısı (klasik test) veya cerrahi öncesi.
- Ayrıca katekolamin aşırı yüklenmelerinde (kokain, MAOI krizleri).
2. Selektif α1-blokörler
- Prazosin, Terazosin, Doksazosin, Alfuzosin, Tamsulosin, Silodosin
- Etki: Arter ve ven dilatasyonu (hipertansiyon), prostat düz kas gevşemesi (BPH).
- Özellikler:
- İlk dozda şiddetli ortostatik hipotansiyon (“first-dose phenomenon”).
- Uzun süreli kullanımda daha tolere edilebilir.
- Tamsulosin / Silodosin → mesane boynuna selektif → daha az hipotansiyon.
3. Selektif α2-blokörler
- Yohimbin
- Merkezi α2 blokajı → NA salınımı ↑ → sempatik aktivite artışı.
- Eskiden erektil disfonksiyonda kullanılmıştır (şimdi nadir).
Özet Tablo
| Grup | İlaçlar | Klinik Kullanım | Yan Etki |
|---|---|---|---|
| Non-selektif (α1+α2) | Fenoksibenzamin, Fentolamin | Feokromositoma | Ortostatik hipotansiyon, refleks taşikardi |
| Selektif α1 | Prazosin, Terazosin, Doksazosin, Alfuzosin, Tamsulosin, Silodosin | HT, BPH | İlk doz senkopu, ortostatik hipotansiyon |
| Selektif α2 | Yohimbin | Erektil disfonksiyon (eskiden) | HT, anksiyete, taşikardi |
Klinik notlar:
- Feokromositoma → fenoksibenzamin (irreversibl α-blokör) cerrahi öncesi ilk tercih.
- Hipertansiyon + BPH → prazosin grubu α1-blokörler.
- İlk doz fenomeni → özellikle prazosin’de dikkat!