Nörokinin reseptörleri
- NK1 reseptörü → esas ligandı Substans P
- NK2 reseptörü → esas ligandı Nörokinin A
- NK3 reseptörü → esas ligandı Nörokinin B
Klinikte kullanılan NK1 reseptör antagonistleri
Bunlar özellikle kusma kontrolünde önemlidir.
- Aprepitant
- Fosaprepitant (IV formu)
- Netupitant (genellikle palonosetron ile kombine → NEPA)
- Rolapitant
Kullanım alanı:
- Özellikle kemoterapiye bağlı bulantı-kusma (CINV)’da
- Genellikle 5-HT3 antagonistleri (ondansetron, granisetron) ve kortikosteroid (deksametazon) ile kombine edilir → çok daha etkili.
NK2 ve NK3 antagonistleri
- Klinik kullanımı çok sınırlı.
- Araştırma aşamasında olan endikasyonlar:
- NK2 antagonistleri → Astım, irritabl barsak sendromu (IBS) tedavisinde araştırılıyor.
- NK3 antagonistleri → Menopozda vazomotor semptomlar (hot flushes) için araştırılıyor.
NK2 antagonisti; Saredutant
NK3 antagonisti; Osanetant
Önemli notlar
- Substans P’nin etkilerini bloke eden ilaç = NK1 reseptör antagonisti (Aprepitant).
- Aprepitant ve benzerleri → Kemoterapiye bağlı bulantı-kusma tedavisinde.
- Genellikle ondansetron + deksametazon ile kombine edilir.
Özet tablo
| Reseptör | Doğal Ligand | Antagonist İlaçlar | Klinik Kullanım |
|---|---|---|---|
| NK1 | Substans P | Aprepitant, Fosaprepitant, Netupitant, Rolapitant | Kemoterapiye bağlı bulantı-kusma |
| NK2 | Nörokinin A | (Araştırma: İBS, astım) | Klinik kullanım yok |
| NK3 | Nörokinin B | (Araştırma: menopoz semptomları) | Klinik kullanım yok |
| Neurokinin receptor modulators | |
| NK1 | Agonists: Substance P Antagonists: Aprepitant, Befetupitant, Burapitant, Casopitant, Dapitant, Elinzanetant, Ezlopitant, Figopitant, Fosaprepitant, Fosnetupitant, Lanepitant Maropitant, Netupitant, Nolpitantium besilate, Orvepitant, Rolapitant, Serlopitant, Telmapitant ,Tradipitant, Vestipitant, Vofopitant |
| NK2 | Agonists: Neurokinin A Antagonists: Ibodutant, Nepadutant, Saredutant, Otilonium bromide |
| NK3 | Agonists: Neurokinin B Senktide Antagonists: Elinzanetant, Fezolinetant, Osanetant, Pavinetant, Talnetant |