Tarceva marka adı altında satılan Erlotinib , küçük hücreli olmayan akciğer kanseri (KHDAK) ve pankreas kanserini tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır .
Özellikle epidermal büyüme faktörü reseptöründe (EGFR) mutasyon olan KHDAK için kullanılır – ekson 19 delesyonu (del19) veya ekson 21 (L858R) ikame mutasyonu – vücudun diğer bölgelerine yayılmıştır .
Ağız yoluyla alınır
Erlotinib, bir epidermal büyüme faktörü reseptör inhibitörüdür ( EGFR inhibitörü ). İlaç , bu türün ilk ilacı olan Iressa’yı ( gefitinib ) takip eder. Erlotinib, çeşitli kanser türlerinde yüksek oranda ifade edilen ve zaman zaman mutasyona uğrayan epidermal büyüme faktörü reseptörü (EGFR) tirozin kinazını özel olarak hedef alır. Reseptörün adenozin trifosfat (ATP) bağlanma bölgesine geri dönüşümlü bir şekilde bağlanır.
Sinyalin iletilmesi için, iki EGFR molekülünün bir homodimer oluşturmak üzere bir araya gelmesi gerekir . Bunlar daha sonra ATP molekülünü kullanarak birbirlerini tirozin kalıntıları üzerinde trans-fosforile ederler, bu da fosfotirozin kalıntıları üretir, fosfotirozin bağlayıcı proteinleri EGFR’ye çekerek sinyal kaskadlarını çekirdeğe ileten veya diğer hücresel biyokimyasal süreçleri aktive eden protein kompleksleri oluşturur.
Erlotinib EGFR’ye bağlandığında EGFR’de fosfotirozin kalıntılarının oluşumu mümkün olmaz ve sinyal kaskadları başlatılmaz.