Streptomisine göre etkinliği 80 kat fazladır. Sadece tüberküloz kompleksine (M. tuberculosis, M. bovis, M. microtti, M. africanum) etkilidir, diğer mikobakterilere etkisi yoktur. En az sekonder direnç gelişen ilaç INH olduğu için tek başına profilakside kullanılabilir.
En sık yan etkisi hepatittir. Karaciğer enzimleri üç katın üzerine çıkmadıkça ilacın kesilmesi gerekmez. Periferik nöropati görülebilir ancak normal günlük doz olan 300 mg’ın altında oluşmaz. Periferik nöropati ortaya çıkınca ilaç kesilir pridoksin başlanır.
ANA pozitifliği, lupus benzeri sendrom, omuz el sendromu ve dupuytren kontraktürü gelişmesine neden olabilir.
Prokonvülzif bir ilaçtır. Konvülziyon ve ruhsal bozukluklara neden olabilir.
Tiramin ve histaminden zengin besinler yiyen kimselerde başağrısı, çarpıntı, dispne ve yüzde kızarıklığa neden olabilir.