Asetilkolinin nikotinik ve muskarinik reseptörleri vardır. Bunlardan nikotinik reseptörler nöronlarda (Nm) ve kas liflerinde (Nm) tanımlanmıştır.
Nm reseptörlerini bloke eden nedenler arasında; Myastenia gravis (ciddi kas güçsüzlüğü) hastalığına neden olan antikorlar, Kürar, Yılan ve deniz anası zehirleri (kobratoksin, bungarotoksin gibi) sayılabilir.
Gangliyonlarda bulunan reseptör olan Nn, heksametonyum, trimetofan ile bloke edilebilir.
Atropin asetilkolinin muskarinik reseptörlerini inhibe eder.
Bir snapsın presnaptik bölümünde veziküller içinde yer alan nörotransmitterlerin salınmasında çeşitli proteinler görev alır.
Vezikül membranında bulunan v–SNARE proteini (sinaptobrevin), hedef membranın proteini olan t–SNARE proteinine (sinaptotaksin) tutunmayı sağlar.
Tetanus ve botulinum (C. tetani ve C. botulinum) toksinleri özellikle snaptobrevin üzerinden bu bağlanmayı engeller. Bunlardan tetanus santral sinir sistemindeki inhibitor etkili (özellikle glisin) nörotransmitter salınımı bloke ederek, eksitatör etkinliğin açığa çıkmasına ve spastik tip paraliziye neden olurken, botulinum toksini nöromusküler kavşakta asetilkolinin salınımını engellerek flaksit tarzda paralizi oluşturur.
Fizostigmin ve neostigmin asetilkolin esterazı geri dönüşümlü olarak, organofosfatlarsa geri dönüşümsüz olarak baskılar.
Aşağıdakilerden hangisi santral sinir sisteminde presnaptik inhibitör nörotransmitter salınımını bloke eder?
A) Kürar
B) Neostigmin
C) Atropin
D) Botulinum toksini
E) Tetanus toksini
Cevap E