Metformin endojen glikoz üretiminde %25-30’luk düşüş sağlar. İskelet kasları ve yağ dokusunda İnsülin duyarlı glukoz kullanımını %20-53 düzeltir. Serbest yağ asitlerini %10-30 oranında azalttır. Periferal dokularda (kas ve yağ) Hem endojen hem egzojen insüline karşı hassasiyeti arttırarak İnsülin ihtiyacını azaltır. Beta hücreleri üzerine doğrudan etkisi yoktur, insülin sekresyonunu uyarmaz. Glokotoksisite ve lipotoksisitenin azalmasına bağlı olarak beta hücrelerini korur. Metformin konsantrasyonu ince barsakta plazmaya göre çok fazladır Barsaklar hem ilaca yanıtı hemde ilaç intoleransı açısından önemlidir Bağırsak duvarında anaerobik glukoz metabolizmasında artışa neden olur.İnce Barsak glukoz uptake’ini ve kullanımını arttırır ve laktat üretimi artar. İnce Barsak L hücrelerinden GLP-1 sekresyonunu indükler, Beta hücrelerinden GLP-1 reseptör ekspresyonunu arttırır Oral alımı takiben, yaklaşık% 70’i ince bağırsaktan emilir ve geri kalanlar ise feçesle atılmakta Proteinlere fazla bağlanmaz, Değişmeden idrarda atılır Renal fonksiyonlar bozulduğunda vücutta birikir Metabolizma ve Eliminasyon KC etkisi yoktur. Doz: 500 mg/gün başlanır, sonra 10-15 gün aralıklı 500 mg dozlarında artırılır. 1-2 ay içinde etkili doz olan 2×1000 mg’a çıkılmalıdır. Metformin, öğünün ilk 10 dakikası içinde alınmalı, Bu şekilde alındığında biyoyararlanımın, tok karına alınmasına göre, daha yüksek olduğu bilinmektedir