Kolesevelam; Safra asidi bağlayıcı “sekestranı” bir reçine olup, intestinal glukoz absorbsiyonunu baskılar. Kolesevelam, monoterapi olarak birincil hiperlipidemisi olan hastalarda yüksek düşük yoğunluklu lipoprotein kolesterolü (LDL-K) düşürmek ve tip 2 diyabetli yetişkinlerde glisemik kontrolü iyileştirmek için diyet ve egzersize ek olarak endikedir , buna bir statinle kombinasyon da dahildir . Tip 2 diyabetli yetişkinlerde kolesevelamın genişletilmiş kullanımı , ilacın yeniden konumlandırılmasına bir örnektir . Kolesevelam, niasin ve statinlerle birlikte üç ana kolesterol düşürücü ajan türü olan safra asidi sekestranlarından biridir . Statinler birinci basamak ajanlar olarak kabul edilir. Bunun nedeni, statinlerin kardiyovasküler hastalığı önleme yeteneğini destekleyen daha geniş bir kanıt gövdesinin yanı sıra şişkinlik ve kabızlık (safra asidi sekestranları) ve cilt kızarması (niasin) gibi diğer iki türün belirgin yan etkileridir. Bu yan etkiler genellikle düşük hasta uyumuna yol açar.  Safra tuzu malabsorbsiyonuna ( safra asidi diyaresi ) bağlı semptomatik kronik ishalde kolestiramin yerine kolesevelam kullanılabilir ; bu birincil bir durum olabilir veya Crohn hastalığı veya postkolesistektomi sendromuna bağlı olarak ortaya çıkabilir

yazar

Colesevelam, safra asidi sekestranları olarak bilinen bir ilaç sınıfının bir parçasıdır. 

Welchol’un aktif farmasötik bileşeni olan Colesevelam hidroklorür , bağırsaktaki safra asitlerine bağlanarak yeniden emilmelerini engelleyen, emilmeyen, lipit düşürücü bir polimerdir.

Safra asidi havuzu tükendikçe, hepatik enzim olan kolesterol 7-α-hidroksilaz yukarı düzenlenir ve bu da kolesterolün safra asitlerine dönüşümünü artırır.

Bu, karaciğer hücrelerinde kolesterole olan talebin artmasına neden olur ve bunun sonucunda kolesterol biyosentetik enzimi HMG-CoA redüktazın transkripsiyonunu ve aktivitesini artırma ve hepatik LDL reseptörlerinin sayısını artırma ikili etkisi ortaya çıkar.

Bu telafi edici etkiler, kandan LDL-C’nin artan temizliğiyle sonuçlanır ve bu da serum LDL-C seviyelerinde düşüşe neden olur. Serum TG seviyeleri artabilir veya değişmeden kalabilir.