Neostigmin
Karbamat türevi olup santral sinir sistemine geçemez. Oral emilimi düşüktür. Plazma esterazları tarafından metabolize edilir. Nikotinik reseptörleri doğrudan da uyarır.
Myastenia gravis, ileus, diyabetik gastroparazi, panküronyum ve roküronyum gibi nöromusküler ilaçların etkisini geri çevirmek için kullanılır.
Kompetetif nöromusküler blokörlerin etkisini geri çevirirken otonomik yan tesirleri önlemek amacıyla atropin ile kombine verilir.
Atropin+neostigmin kombinasyonu ile yalnızca nikotinik etki elde edilir. Süksinilkoline bağlı kas felcini önleyemez.
Fizostigmin
Tersiyer amin yapısında karbamat türevidir. Lipofilik olduğu için santral sinir sistemine geçer. Oral verildiğinde %100 absorbe edilir.
Plazma esterazları tarafından metabolize edilir.
Tremor ve konvülsiyon gibi santral sinir sistemi ile ilişkili yan tesirlere neden olur.
Atropin zehirlenmesindeki periferik ve santral bulguları önler.
Atropin gibi santral etkili antikolinerjik zehirlenmesinde intravenöz yoldan kullanılır. Glokom tedavisinde kullanılan topikal formu da vardır.
————
Aşağıdakilerden hangisi neostigmin ile fizostigminin ortak özelliklerinden biridir?
A) Tersiyer amin yapısında olma
B) Esteraz enzimleri tarafından metabolize edilme ******
C) Nikotinik reseptörleri doğrudan uyarma
D) Atropinin santral etkilerini önleme
E) Oral verilişte tama yakım absorbe olma