Flibanserin, frontal kortekste ve Dorsal Raphe Çekirdeğinde tam bir agonist olarak etki eder , ancak yalnızca 5-HT 1A reseptörünün ( serotonin reseptörü ) hipokampüsün CA3 bölgesinde kısmi bir agonisti olarak etki eder (CHO hücrelerinde K i = 1 nM , ancak korteks , hipokampüs ve dorsal raphe’de yalnızca 15–50 nM) ve daha düşük afiniteyle 5 – HT 2A reseptörünün bir antagonisti (K i = 49 nM) ve D4 reseptörünün antagonisti veya çok zayıf kısmi agonisti olarak etki eder (K i = 4–24 nM, [ 15 ] K i = 8–650 nM
Flibanserinin 5-HT 1A reseptörüne olan çok daha büyük afinitesine rağmen ve bilinmeyen nedenlerle (her ne kadar endojen serotoninle rekabetten kaynaklansa da), flibanserin in vivo olarak benzer yüzdelerle 5-HT 1A ve 5-HT 2A reseptörlerini işgal eder. Flibanserin ayrıca 5-HT 2B reseptörü (K i = 89,3 nM) ve 5-HT 2C reseptörü (K i = 88,3 nM) için düşük afiniteye sahiptir ve her ikisinin de antagonisti gibi davranır. Flibanserin , bölgesel seçicilik göstererek prefrontal korteksteki 5-HT 1A reseptörlerini öncelikli olarak aktive eder ve sıçan prefrontal korteksindeki dopamin ve norepinefrin seviyelerini arttırdığı ve serotonin seviyelerini azalttığı bulunmuştur ; bu eylemlerin 5-HT 1A reseptörünün aktivasyonu aracılığıyla gerçekleştiği belirlenmiştir. Bu nedenle flibanserin, norepinefrin-dopamin disinhibitörü (NDDI) olarak tanımlanmıştır .
Önerilen etki mekanizması, cinsel tepkinin Kinsey ikili kontrol modeline atıfta bulunur . Çeşitli nörotransmitterler , seks steroidleri ve diğer hormonlar , cinsel tepki üzerinde önemli uyarıcı veya engelleyici etkilere sahiptir. Nörotransmitterler arasında uyarıcı aktivite dopamin ve norepinefrin tarafından yönlendirilirken, engelleyici aktivite serotonin tarafından yönlendirilir. Bu sistemler arasındaki denge, normal bir cinsel tepki için önemlidir. Flibanserin, beynin belirli bölgelerindeki serotonin ve dopamin aktivitesini düzenleyerek, cinsel tepkinin düzenlenmesinde bu nörotransmitter sistemleri arasındaki dengeyi iyileştirebilir.