Seftolozan, bakteriyel hücre duvarı sentezi için peptidoglikan çapraz bağlanması için gerekli olan temel penisilin bağlayıcı proteinleri (PBP’ler) inhibe ederek duyarlı gram-negatif ve gram-pozitif enfeksiyonlara karşı bakterisidal aktiviteler gösterir ve bunun sonucunda hücre duvarı sentezinin inhibisyonu ve ardından hücre ölümü meydana gelir. Seftolozan, Pseudomonas aeruginosa’nın (örn. PBP1b, PBP1c ve PBP3) ve E. coli’nin (örn. PBP3) PBP’lerinin bir inhibitörüdür.
Tazobaktam, en yaygın A ve C sınıfı β-laktamazların güçlü bir β-laktamaz inhibitörüdür. Tazobaktam, penisilin bağlayıcı proteinlere olan düşük afinitesi nedeniyle bakterilere karşı klinik olarak çok az in vitro aktiviteye sahiptir; ancak, bazı β-laktamazların (belirli penisilinazlar ve sefalosporinazlar) geri döndürülemez bir inhibitörüdür ve bazı kromozomal ve plazmid aracılı bakteriyel beta-laktamazlara kovalent olarak bağlanabilir.
Tazobaktamın eklenmesi, seftolozana karşı terapötik yanıtı güçlendirerek, daha geniş bir yelpazedeki bakteriyel enfeksiyonları ve dirençli organizmaları tedavi etme yeteneği kazandırır.
Seftolozan, seftazidimin yapısal analoğudur. Seftazidimine dirençli pseudomonas tedavisinde tazobaktam ile kombine IV kullanılır.