Afamelanotid, sentetik bir tridekapeptid ve α-melanosit uyarıcı hormonun (α-MSH) yapısal bir analoğudur . Bir melanokortin reseptör agonistidir ve baskın olarak melanokortin-1 reseptörüne (MC1R) bağlanır .
Bağlanması α-MSH’den daha uzun sürer. Bu kısmen afamelanotidin serum veya proteolitik enzimler tarafından anında parçalanmaya karşı direncinden kaynaklanır.
Melanogenezi yönlendiren melanokortin 1 reseptörüne bağlanarak cilt koyulaşmasına neden olduğu düşünülmektedir .