Triparanol, desmosterolden kolesterol 142.sentezini katalizleyen Delta 24-redüktaz enziminin inhibitörüdür. Kolesterol biyosentezinin son adımı olan desmosterolün kolesterole dönüşümünü katalize eden 24-dehidrokolesterol redüktazı inhibe ederek etki eder. Kolesterol seviyelerini düşürmede etkili olmasına rağmen, bu desmosterolün dokuda birikmesine neden olur ve bu da triparanolün yan etkilerinden sorumludur. Statinlerin aksine , triparanol kolesterol biyosentezindeki hız sınırlayıcı enzim olan HMG-CoA redüktazı inhibe etmez ve triparanolün aksine statinler desmosterol gibi ara maddelerin birikmesine neden olmadan kolesterol seviyelerini düşürebilir.