Emetik ilaçlar, yutulan zehirli maddelerin veya toksinlerin vücuttan hızla uzaklaştırılması amacıyla mideyi kasarak kusmayı uyaran (kusturucu) maddelerdir. Modern tıpta yan etki riskleri ve daha güvenli alternatiflerin (aktif kömür, mide yıkama vb.) bulunması nedeniyle acil servislerde klinik kullanımları oldukça kısıtlanmıştır.
Emetik ilaçlar etki mekanizmalarına göre iki ana gruba ayrılır:
1. Santral Etkili Emetikler (Beyni Uyaranlar)
Bu ilaçlar doğrudan beyindeki kusma merkezini veya kemoreseptör tetikleme bölgesini (CTZ) uyararak kusma refleksini başlatır.
- Apomorfin: Dopamin reseptör agonistidir. Enjekte edildikten dakikalar sonra beyindeki kusma merkezini uyararak çok güçlü ve hızlı bir kusturucu etki gösterir. Aşırı dozda solunum baskılanması yapabileceği için günümüzde çok nadir tercih edilir.
2. Periferik ve Karma Etkili Emetikler (Mideyi Uyaranlar)
Bu maddeler mide mukoza zarını tahriş ederek veya hem mideyi hem de beyni aynı anda uyararak kusmayı tetikler.
- İpeka Şurubu (Cephaelis ipecacuanha): Hem mide mukozasını lokal olarak tahriş eder hem de kana karışarak beyindeki kusma merkezini uyarır. Geçmişte evlerde ilk yardım amaçlı sıkça bulundurulsa da, kalbe zarar verme riski ve akciğere kusmuk kaçma tehlikesi nedeniyle artık acil tıp kılavuzlarından çıkarılmıştır.
- Hipertonik Tuzlu Su: Mideyi mekanik ve kimyasal olarak irite ederek kusturur. Ancak vücutta ciddi sodyum yüklenmesine (hipernatremi) ve ölüme yol açabileceğinden evde ilk yardımda asla kullanılmamalıdır.
Kusmanın Kesinlikle Yasak Olduğu (Kontrendike) Durumlar
Emetik ilaçlar veya mekanik yöntemler şu durumlarda hastaya asla uygulanmamalıdır, aksi takdirde ölümcül sonuçlar doğabilir:
- Korozif (Asit/Baz) Madde Yanıkları: Çamaşır suyu, tuz ruhu, lavabo açıcı gibi maddeler yutulduğunda yemek borusunu yakar. Hasta kusturulursa, bu kimyasallar yemek borusundan ikinci kez geçerek delinmeye (perforasyon) yol açar.
- Petrol Türevleri: Gaz yağı, benzin, tiner gibi maddeler kusma esnasında akciğerlere kaçarak (aspirasyon) ölümcül kimyasal zatürreye (pnömoni) neden olur.
- Bilinç Bulanıklığı veya Koma: Bilinci yerinde olmayan hastada yutma ve öksürük refleksleri kaybolduğu için kusmuk doğrudan akciğerlere kaçar ve boğulmaya sebep olur.
Bulantı–Kusmayı Uyaran Reseptörler; Dopamin, Serotonin–3, Nörokinin–1 ve Histamin–1 dir.
5-HT 3 reseptör antagonistleri, merkezi sinir sistemi ve gastrointestinal sistemdeki serotonin reseptörlerini bloke eder . Bu nedenle, ameliyat sonrası ve sitotoksik ilaç bulantı ve kusmasını tedavi etmek için kullanılabilirler. Ancak, kabızlık veya ishal , ağız kuruluğu ve yorgunluğa da neden olabilirler.
- Dolasetron ( Anzemet ) tablet formunda veya enjeksiyon şeklinde uygulanabilir.
- Granisetron ( Kytril , Sancuso ) tablet (Kytril), oral solüsyon (Kytril), enjeksiyon (Kytril) veya üst kola tek bir transdermal bant (SANCUSO) şeklinde uygulanabilir.
- Ondansetron ( Zofran ), oral tablet formunda, oral yoldan eriyen tablet formunda, oral yoldan eriyen film formunda, dilaltı yoldan veya IV/IM enjeksiyon yoluyla uygulanır.
- Tropisetron ( Setrovel, Navoban ) ağızdan kapsül şeklinde veya enjeksiyon şeklinde uygulanabilir.
- Palonosetron ( Aloxi ) enjeksiyon veya oral kapsüller halinde uygulanabilir.
Dopamin antagonistleri beyin sapı üzerinde etki eder ve kanser , radyasyon hastalığı, opioidler, sitotoksik ilaçlar ve genel anesteziklerle ilişkili mide bulantısı ve kusmayı tedavi etmek için kullanılır . Yan etkileri arasında kas spazmları ve huzursuzluk bulunur .
- Amisülprid (Barhemsys), intravenöz enjeksiyon yoluyla uygulanır.
- Domperidon (Motilium)
- Droperidol
- Olanzapin (Zyprexa)
- Haloperidol ( ekstrapiramidal ve sedatif yan etkileri nedeniyle yararlılığı sınırlıdır )
- Alizaprid
- Proklorperazin ( Compazin, Stemzin, Buccastem, Stemetil, Fenotil )
- Klorpromazin (Yatıştırıcı özelliği nedeniyle kullanımı sınırlıdır)
- Metoklopramid
NK1 reseptör antagonisti
- Aprepitant ( Emend ), ticari olarak satılan bir NK1 reseptör antagonistidir
- Casopitant , araştırma aşamasında olan bir NK1 reseptör antagonistidir
- Rolapitant ( Varubi ) bu sınıftan yakın zamanda onaylanan bir diğer ilaçtır
Antihistaminikler ( H 1 histamin reseptör antagonistleri) hareket hastalığı, gebelikte sabah bulantısı ve opioid mide bulantısıyla mücadele dahil olmak üzere birçok durumda etkilidir. Merkezi bölgelerdeki H1 reseptörleri, vestibüler çekirdekteki area postrema ve kusma merkezini içerir. Ayrıca, burada listelenen antihistaminiklerin çoğu muskarinik asetilkolin reseptörlerini de bloke eder.
- Sinnarizin ( sadece İngiltere )
- Siklizin
- Difenhidramin (Benadryl)
- Dimenhidrinat (Gravol, Dramamin)
- Doksilamin (Bonjesta, Unisom)
- Mirtazapin ( Remeron ), aynı zamanda antiemetik etkilere sahip bir antidepresandır . Güçlü bir histamin H1 reseptör antagonistidir, K i = 1,6 nM, ve ayrıca önemli 5-HT 3 antagonizması sergiler.
- Meklizin (Bonin, Antivert)
- Prometazin (Pentazin, Phenergan, Promacot) yetişkinlerde ve 2 yaş üstü çocuklarda rektal fitil, intravenöz enjeksiyon, oral tablet veya oral süspansiyon yoluyla uygulanabilir.
- Hidroksizin (Vistaril)
Kanabinoidler, kaşeksi , sitotoksik mide bulantısı ve kusması olan veya diğer ajanlara yanıt vermeyen hastalarda kullanılır . Bunlar algıda değişikliklere, baş dönmesine ve koordinasyon kaybına neden olabilir.
- Amerika Birleşik Devletleri’nde tıbbi esrar olarak da bilinen kenevir , Çizelge I uyuşturucusudur. Nabilon
- Dronabinol (Marinol/Syndros), ABD’de oral solüsyon halindeyken (Syndros) II. Çizelgede yer alan bir ilaçtır ve susam yağında olduğunda ve yumuşak jelatin kapsül içinde kapsüllendiğinde III. Çizelgede yer almaktadır (Marinol).
- Nabilone (Cesamet) veya JWH serisi gibi bazı sentetik kanabinoidler .
- Sativex, THC ve CBD içeren bir oral spreydir. Şu anda 25 Haziran 2018 itibarıyla Kanada’da ve Avrupa ile ABD’deki birkaç ülkede yasaldır
Benzodiazepinler (GABA reseptörü pozitif allosterik modülatörler)
- Midazolam (Versed) anestezinin başlangıcında verilir ve son deneylerde ondansetron kadar etkili olduğu , ancak ondansetronla birlikte kullanıldığında daha etkili olduğu gösterilmiştir.
- Lorazepam’ın (Ativan) Compazine gibi birinci basamak ilaçlarla birlikte mide bulantısı için ek tedavi olarak çok iyi olduğu söylenmektedir .
Antikolinerjikler
- Hiyosin ( skopolamin olarak da bilinir )
- Atropin
Steroidler
Deksametazon ( Decadron ), genel anestezi başlangıcında etkili bir antiemetik olarak düşük dozda verilir. Ayrıca kemoterapide tek ilaç olarak ve 5-HT 3 reseptör antagonistleri ve NK1 reseptör antagonisti gibi diğer antiemetiklerle birlikte kullanılır, ancak spesifik etki mekanizması tam olarak anlaşılmamıştır.
Diğer
- Trimethobenzamidin CTZ üzerinde çalıştığı düşünülmektedir
- Zencefil, 5 -HT 3 antagonistleri gingeroller , şogaoller ve galanolakton içerir . Ön klinik veriler, zencefilin çeşitli durumlarda mide bulantısı ve/veya kusmanın tedavisinde etkili olabileceğini düşündürmektedir.
- Emetrol’ün aynı zamanda etkili bir antiemetik olduğu da iddia ediliyor.
- Propofol intravenöz olarak verilir. Hastanede akut bakım ortamında kusma için kurtarma tedavisi olarak kullanılmıştır.
- Nane çayına veya nane şekerlerine eklendiğinde mide bulantısı veya mide ağrısına iyi geldiği iddia ediliyor.
- Muscimol’ün antiemetik aktiviteye sahip olduğu ileri sürülmektedir.
- Ajwain’in kusma önleyici olduğu iddia edilmektedir. Hindistan , Etiyopya ve Eritre’de popüler bir baharattır .
İpeka Şurubu;içindeki emetin mide mukozasını tahriş ederek kusturur,etkisi dopamin antagonistleri ile önlenemez. Periferik etki ile emezis sağlar.
Apomorfin; Kusma merkezindeki dopamin reseptörlerini direkt uyarır ve santral etki ile emezise yol açar.