Daptomisin için aşağıdakilerden hangisi doğru değildir?
A) Lipopeptid yapıda antibiyotiktir
B) Hepatik elimisyona uğrar
C) En önemli endikasyonu MRSA ve VRE’ dir
D) Pnönomi tedavisinde kontrendikedir
E) Bakterisit özellik gösterir
Cevap B
Etki spektrumu vankomisine benzer. En önemli endikasyonu; MRSA ve VRE tedavisidir..
Akciğerde sürfaktan etkisini engellediği için pnömoni tedavisinde kullanılmaz.
Daptomisin böbrekten atılır.
Aşağıdaki antibiyotiklerden hangisi bakteriyel membranlara bağlanarak membranının hızla depolarize olmasına neden olur ve yalnızca gram (+) bakteri enfeksiyonlarında kullanılır?
A) Telitromisin
B) Daptomisin ********
C) Levofloksasin
D) Tigesiklin
E) Tinidazol
Daptomisin
Teikoik aside bağlanarak bakteri hücre zarından kalsiyum girişini artırıp depolarizasyon yaparak etki gösteren lipopeptit yapılı antibiyotiktir. Yalnızca gram(+) bakterilere etkilidir. Etki spektrumu vankomisine benzer.
Vankomisine dirençli stafilokok ve enterokoklara da yeterli etkinlik gösterir. Böbrekler yoluyla elimine edilir. Pulmoner surfaktan tarafından antagonize edildiği için pnömoni tedavisinde kullanılmaz.
———————————-
Daptomisin, bir lipopeptit antibiyotiğidir. Streptomyces roseosporus isimli bakteri tarafından üretilir. Özellikle metisilin dirençli Staphylococcus aureus (MRSA) ve glikopeptit dirençli Enterococci (GRE) karşısında çok etkilidir
Cubicin markası altında satılan daptomisin , Gram pozitif organizmaların neden olduğu sistemik ve yaşamı tehdit eden enfeksiyonların tedavisinde kullanılan bir lipopeptit antibiyotiktir .
Daptomisinin yetişkinlerde Gram pozitif enfeksiyonlar, S. aureus bakteriyemisi ve sağ taraflı S. aureus endokarditinin neden olduğu cilt ve cilt yapısı enfeksiyonlarında kullanılması endikedir . Pulmoner sürfaktana hızla bağlandığından pnömoni tedavisinde kullanılamaz. Hematojen pnömonide daptomisin kullanımında farklılık var gibi görünmektedir.
Daptomisin tedavisiyle ilişkili yaygın advers ilaç reaksiyonları şunları içerir:
Kardiyovasküler: Düşük tansiyon , yüksek tansiyon , şişme
Merkezi sinir sistemi: uykusuzluk
Dermatolojik: döküntü
Gastrointestinal: ishal, karın ağrısı
Hematolojik: eozinofili
Solunum: nefes darlığı
Diğer: Enjeksiyon bölgesi reaksiyonları, ateş, aşırı duyarlılık
Literatürde bildirilen daha az yaygın fakat ciddi yan etkiler şunlardır:
Hepatotoksisite: transaminazlarda artış
Nefrotoksisite: rabdomiyolizden kaynaklanan akut böbrek hasarı
Ayrıca eş zamanlı olarak statin alan hastalarda miyopati ve rabdomiyoliz rapor edilmiştir ancak bunun tamamen statine mi bağlı olduğu yoksa daptomisinin bu etkiyi güçlendirip güçlendirmediği bilinmemektedir. Mevcut verilerin sınırlı olması nedeniyle üretici, hasta daptomisin tedavisi alırken statinlerin geçici olarak kesilmesini önermektedir. Bireyler daptomisin tedavisi alırken kreatin kinaz düzeyleri genellikle düzenli olarak kontrol edilir.
Temmuz 2010’da FDA, daptomisinin hayatı tehdit eden eozinofilik pnömoniye neden olabileceğine dair bir uyarı yayınladı . FDA, 2004 ile 2010 yılları arasında yedi doğrulanmış eozinofilik pnömoni vakası ve ilave 36 olası vaka tespit ettiğini söyledi. Doğrulanan yedi vakanın tümü 60 yaşın üzerindeydi ve semptomlar tedavinin başlamasından sonraki iki hafta içinde ortaya çıktı.
Daptomisin, bakteriyel hücre zarı fonksiyonunun birçok yönünü bozan farklı bir etki mekanizmasına sahiptir . Fosfatidilgliserole bağımlı bir şekilde hücre zarına girer ve burada toplanır. Daptomisin birikmesi, zarın eğriliğini değiştirerek iyonları sızdıran delikler oluşturur. Bu, hızlı depolarizasyona neden olur ve membran potansiyelinin kaybına yol açarak protein , DNA ve RNA sentezinin inhibisyonuna yol açar ve bu da bakteriyel hücre ölümüyle sonuçlanır.