I. Dulaglutid
II. Stagliptin
III. Pramlintid
IV. Dapagliflozin
Diyabet tedavisinde kullanılan yukarıdaki ilaçlardan hangileri subkutan yoldan kullanılır?
A) I, II ve III
B) I ve III **************
C) II ve IV
D) Yalnız IV
E) I, II, III ve IV
Glukagon Like-Peptit-1 (GLP-1) Reseptör Agonistleri (Eksenatid / Liksisenatid / Liraglutid / Albiglutid / Dulaglutid / Semaglutid)
İnkretin mimetik ilaçlardır. GLP-1 reseptörlerine agonist etki yaparlar. Glukoz aracılı insülin sentezini ve salgısını artırırlar. Glukagon
salgısını azaltırlar. Mide boşalma süresini uzatırlar. Santral iştah merkezini baskılarlar.
Tek başlarına, metforminle veya metformin+sulfonilüre ile birlikte tip 2 diyabet tedavisinde subkutan yoldan kullanılırlar.
Hipoglisemi yapmazlar. Kilo kaybına neden olurlar. Metformin ile birlikte obez hastalarda en fazla tercih edilen antidiyabetik ilaçlardır.
Pramlintid
Amilin peptit analoğudur. Amilin reseptörlerine agonist etki yaparak tip 1 ve tip 2 diyabet tedavisinde subkutan yoldan kullanılır. Kalsitonin gen ilişkili peptite (CGRP) benzer. Glukagon salgısını azaltır, mide boşalma süresini uzatır ve santral iştah merkezini baskılar. Postprandial hiperglisemide etkilidir. Kilo kaybına neden olur.
Pramlintide (ticari adı Symlin ), Amylin Pharmaceuticals (şu anda AstraZeneca’nın tamamına sahip olduğu bir yan kuruluş ) tarafından geliştirilen, diyabet için (hem tip 1 hem de tip 2) enjekte edilebilir bir amilin analoğu ilaçtır . Pramlintid asetat tuzu olarak satılmaktadır.
Pramlintid , yemekten sonra insülin ile birlikte pankreasın β hücreleri tarafından kan dolaşımına salınan küçük bir peptid hormonu olan amilin analoğudur . İnsülin gibi amilin de Tip I diyabetli bireylerde tamamen yoktur.
Endojen amilin ile sinerji içinde olan pramlintid, mide boşalmasını yavaşlatarak , hipotalamik reseptörler ( GLP-1’den farklı reseptörler ) aracılığıyla tokluğu teşvik ederek ve insülinin etkilerine karşı çıkan katabolik bir hormon olan glukagonun uygunsuz salgılanmasını engelleyerek kan şekerinin düzenlenmesine yardımcı olur. ve amilin. Pramlintidin ayrıca yemekten sonra akut birinci faz insülin yanıtı eşiğini yükseltme etkisi de vardır.
Yardımcı tedavi olarak pramlintid alan insülin tedavisi gören tip 2 diyabetli hastalarda hem glikozillenmiş hemoglobinde azalma hem de kilo kaybı gösterilmiştir.
Araştırma alanında pramlintid denenmiş ve potansiyel bir tedavi ilacı olarak kullanılmıştır. Pramlintid, Alzheimer hastalığı olan fare modellerinde amiloid beta plaklarını azaltma yeteneğini göstermiştir .
Pramlintid, insülin kullanan tip 1 ve tip 2 diyabet hastalarında kullanılmak üzere 16.3.2005 tarihinde FDA tarafından onaylanmıştır. Pramlintide, hastaların daha az insülin kullanmasına olanak tanır, ortalama kan şekeri düzeylerini düşürür ve şeker hastalarında yemekten hemen sonra meydana gelebilecek büyük sağlıksız kan şekeri artışını önemli ölçüde azaltır.
İnsülin analoglarının yanı sıra pramlintid, 1920’lerin başında insülinden bu yana tip 1 diyabet hastalarında kan şekerini düşürmek için FDA tarafından onaylanan tek ilaçtır.
Doğal insan amilini oldukça amiloidojenik ve potansiyel olarak toksik olduğundan , pramlintidi tasarlama stratejisi, daha az amiloidojenik olan ancak muhtemelen klinik aktiviteyi koruyan sıçan amilin kalıntılarını ikame etmekti. Prolin kalıntılarının yapıyı bozan kalıntılar olduğu biliniyor , dolayısıyla bunlar doğrudan insan dizisine aşılandı. Bununla birlikte, insan amiliniyle karşılaştırıldığında gelişmiş stabilitesine rağmen, pramlintid hala amiloid materyali halinde organize olabilmektedir.
Pramlintid pozitif yüklü bir proteindir.