Tygacil liyofilize halde 50 mg tigecycline etken maddesi ihtiva eden, geniş spektrumlu antibiyotiktir.
Yapıca minosikline benzeyen glisiklin türevidir. etki mekanizması tetrasiklinlere benzer. Geniş spektrumludur. yalnızca intravenöz yoldan kullanılır. Karaciğerde metabolize edilerek safra yoluyla atılır. Böbrek yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur. Yarı ömrü 36 saattir. Metisilin ve vankomisin dirençli stafilokok, streptokok, çoklu ilaç dirençli pnömokok, vankomisin dirençli enterokok, çoklu ilaç dirençli asinobakter, birçok aneorobik bakteri, legionella, klamidya ve riketsiyaya etkilidir.
Uzun süreli kullanımlarında – burada bahsedilen süre 1 ay – ciddi mide bulantıları ve hâlsizlik yaratan antibiyotik. ciddi enfeksiyon durumlarında kullanılır.
Glisilsiklin sınıfı antibiyotiklerin klinik olarak kullanılan ilk üyesidir. Bunlar tetrasiklinlere benzer bir yapıya sahiptir ve aynı mekanizma ile etki ederler; yani 30s ribozomal alt birime bağlanırlar ve bakteriyel protein sentezini inhibe ederler. yan etkileri de birbirine benzerdir.
Tygacil, metsiline duyarlı ve metisiline dirençli s.aureus, grup a ve grup b streptokoklar, vankomisine dirençli enterokoklar, e. coli ve bacteriodes fragilis’in neden olduğu deri ve deri ekleri enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. ayrıca çeşitli fakültatif ve anaerop bakterilerin neden olduğu komplike intraabdominal enfeksiyonların tedavisinde de kullanılır.
Çok geniş spektrumlu olmasına karşın pseudomonasa etkisizdir tigesiklin.
Doku ve akciğere dağılımı kötü olduğu için pnömoni ve sepsisde verilmez.
Tigesiklin de sadece intravenöz kullanılır.
Psödomonas ve proteus doğal dirençli olduğu için tedavilerinde verilmez bu ikisi hariç geniş spektrumludur. ( hatta hiçbir -siklinle biten ilaç pseudomonasa verilmez.)
Tigesiklin ve doksisiklin karaciğerde yıkılıp safrayla atılır yani böbrek yetmezliğinde dozu azaltılmaz bu iki ilacın.
Ve yine bu iki ilacın kan düzeyi sitokrom p450yi uyaran ilaçlarla azalır.
Protein sentezini inhibe ederek etki eder. En genis spektrumlu ab’dir. Brusella gram +, gram -, anaerob, mrsa, vre, gsbl de kullanılır.
Teratojendir, 8 yaş altında kullanılmaz.
O kadar geniş etki spektrumuna rağmen pseudomonas aeruginosa ve proteus mirabilis enfeksiyonlarına karşı etkisizdir.
———–
Aşağıdaki antibiyotiklerden hangisi metisiline dirençli S.aureus, çoklu ilaç dirençli pnömokok ve vankomisin dirençli enterokok tedavisinde kullanılır?
A) Piperasilin
B) Seftriakson
C) Tigesiklin***********
D) Aztreonam
E) Ornidazol
Tigesiklin
Yapıca minosikline benzeyen glisiklin türevidir. Etki mekanizması tetrasiklinlere benzer. Geniş spektrumludur. Yalnızca intravenöz yoldan kullanılır. Karaciğerde metabolize edilerek safra yoluyla atılır. Böbrek yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur. Yarı ömrü 36 saattir.
Metisilin ve vankomisin dirençli stafilokok, streptokok, çoklu ilaç dirençli pnömokok, vankomisin dirençli enterokok, çoklu ilaç dirençli asinobakter, birçok aneorobik bakteri, legionella, klamidya ve riketsiyaya etkilidir.
————————–
Tygacil markası altında satılan Tigesiklin , bir takım bakteriyel enfeksiyonlara karşı kullanılan bir tetrasiklin antibiyotik ilacıdır .
İntravenöz olarak uygulanan bir glisilsiklindir . Staphylococcus aureus , Acinetobacter baumannii ve E. coli gibi antibiyotiğe dirençli bakterilerin artan oranına yanıt olarak geliştirildi . Bir tetrasiklin türevi antibiyotik olarak yapısal modifikasyonları, terapötik aktivitesini çoklu ilaç direncine sahip olanlar da dahil olmak üzere Gram-pozitif ve Gram-negatif organizmaları kapsayacak şekilde genişletmiştir .
ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından hızlandırılmış onay verildi ve 17 Haziran 2005’te onaylandı. Nisan 2006’da Avrupa Birliği’nde tıbbi kullanım için onaylandı.
2019 yılında Dünya Sağlık Örgütü’nün Temel İlaçlar Listesi’nden çıkarıldı. Dünya Sağlık Örgütü, tigesiklini insan tıbbı için kritik öneme sahip olarak sınıflandırıyor.
————————
Tigesiklin yarı sentetik olarak üretilen bir antibiyotiktir ve glisilsiklin sınıfının ilk temsilcisidir . Bunlar , D halkası üzerinde 9-pozisyonunda bir glisilamido grubu taşıyan tetrasiklinlerin türevleridir . Tigesiklin iki önemli direnç mekanizmasını atlar: akış pompası ve ribozomal koruma mekanizmalarını bypass eder. Çok geniş etki yelpazesi gram pozitif , gram negatif , atipik ve çoklu dirençli mikropları içerir.
Tigesiklin yetişkinlerde ve 8 yaş ve üzeri çocuklarda aşağıdaki durumların tedavisinde endikedir: komplike cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları (diyabetik ayak enfeksiyonları hariç),
Diğer alternatif antibiyotiklerin uygun olmadığı durumlarda komplike karın içi enfeksiyonlar.
Pseudomonas aeruginosa enfeksiyonlarında tigesiklin endike değildir . Tigesiklin yalnızca komplike deri ve yumuşak doku enfeksiyonları ile komplike karın içi enfeksiyonların tedavisi için açıkça onaylanmıştır.
Klinik çalışmalarda tigesiklin mortalitenin arttığını göstermiştir ; Özellikle, tigesiklin tedavisi sırasında süperenfeksiyon gelişen hastalarda , özellikle de nozokomiyal pnömoni durumunda, hastalığın seyrinin daha az olumlu olduğu görülmektedir . Hastalar süperenfeksiyon gelişimi açısından yakından izlenmelidir.
Tedaviye başladıktan sonra enfeksiyon odağının onaylanmış endikasyonlara uymadığı tespit edilirse alternatif antibakteriyel tedavi önerilir.
Tigesiklin temel olarak klasik tetrasiklinler gibi çalışır ancak ribozomlara beş kat daha fazla afiniteyle bağlanarak koruma proteinlerinin etkisiz hale gelmesine neden olur.
Tigesiklin, akış pompası tarafından hedef hücrenin dışına taşınmaz ve bu nedenle diğer aktif bileşenlere zaten dirençli olan patojenlere karşı da etkilidir.
%20’den azı metabolize edilir, yarılanma ömrü 42 saattir. %60’ı safra ve dışkıyla , %33’ü ise idrarla atılır .
Şu anda 18 yaşın altındaki çocuklara ve gençlere yönelik herhangi bir çalışma bulunmamaktadır; İlk kanıtlar kemik oluşumunun geciktiğini gösteriyor. Bulantı ve kusma, karşılaştırma gruplarına göre önemli ölçüde daha sık görülür. Yan etki doza bağımlı olduğundan günlük dozun iki doza bölünmesi önerilir.
Tigesiklin ile mortalitede artış meydana gelir. Bu özellikle zatürre tedavisinde geçerlidir ; Örneğin, hastane kaynaklı pnömoni tedavisinde tigesiklin ile benzer maddelere kıyasla %1,9 daha fazla ölüm meydana geldi (%14,1’e karşı %12,2) ve ventilatörle ilişkili pnömoni alt grubunda bile %6,8 daha fazla ölüm meydana geldi (19,1’e karşı %12,2). %12,3).
Tigesiklin sitokrom P450 sistemi aracılığıyla metabolize edilmez , bu da olası etkileşimler üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir. Diğer antibiyotik gruplarına karşı in vitro antagonizma tespit edilememiştir . Aynı anda warfarin veriliyorsa kan pıhtılaşma parametreleri izlenmelidir . Oral kontraseptiflerin etkinliği azalabilir.