Bir aminometilkroman türevi olan Repinotan yüksek potens ve etkinliğe sahip seçici bir 5-HT1A reseptörü tam agonistidir.
Hayvan çalışmalarında nöroprotektif etkileri vardır ve kafa travmasını takiben beyin hasarını azalttığı insanlarda denenmiştir. Daha sonra felç tedavisi için faz II’ye kadar denendi, ancak yan etkiler hafif olmasına ve çoğunlukla mide bulantısından oluşmasına rağmen repinotan, daha sonraki klinik deneyleri haklı çıkaracak yeterli etkinliği gösteremedi.
Aşağıdaki ilaçlardan hangisi anksiyolitik etkili olup opiad indükte solunum depresyonu tedavisinde kullanılır?
A) Repinotan
B) Buspiron
C) Flumazenil
D) Aripiprazol
E) Alprazolam
Repinotan: morfinin yaptığı solunum depresyonunu geri çevirmede kullanılan aynı zaman da 5HT1a parsiyel agonisti olan ilaçtır.
CEVAP: A
Repinotan, selektif ve güçlü bir 5-HT1A reseptör agonistidir. Klinik kullanımı yaygın değildir; daha çok deneysel/nöroprotektif amaçla çalışılmıştır.
Mekanizma; 5-HT1A agonistidir., Gi protein üzerinden Adenilat siklaz ↓, cAMP ↓, Nöronal eksitabilite ↓, Presinaptik otoreseptör aktivasyonuna bağlı olarak serotonin salınımı azalır. Postsinaptik etkisi anksiyolitik ve nöroprotektif potansiyele katkıdır.
Klinik Alanlar; Akut iskemik inme (nöroproteksiyon), Subaraknoid kanama sonrası hasar, Travmatik beyin hasarı
Farmakodinamik Özellik; Buspiron’dan daha potent, Yüksek selektivite, Sedasyon minimal
5-HT1A Reseptörünün Hatırlatma Özellikleri
| Yer | Etki |
| Raphe çekirdeği (presinaptik) | Serotonin salınımı ↓ |
| Limbik sistem | Anksiyolitik |
| Korteks | Antidepresif katkı |
| Hipokampus | Nöroprotektif potansiyel |
Püf Noktası
“Deneysel nöroprotektif 5-HT1A agonisti” → Repinotan
“Buspiron benzeri ama daha potent 5-HT1A agonisti”
Serotonerjik modülasyon üzerinden eksitotoksisiteyi azaltma amacı
Repinotan; anksiyolitik etkili olup, opiad indükte solunum depresyonu tedavisinde kullanılır.