Difenoksilat, diyare tedavisi için atropin ile kombinasyon ilaç olarak kullanılan fenilpiperidin serisinin merkezi olarak aktif bir opioid ilacıdır. Difenoksilat bir opioiddir ve bağırsak kasılmalarını yavaşlatarak etki eder; atropin, uyuşturucu kullanımını ve aşırı dozu önlemek için mevcuttur. Solunum durması riski nedeniyle çocuklara verilmemeli ve Clostridium difficile enfeksiyonu olan kişilerde kullanılmamalıdır.
Difenoksilat, peristalsis önleyici etkileri olan bir afyon agonistidir ve ishali (ishal) tedavi etmek için bir ilaç olarak kullanılır.
Difenoksilat/Atropin Oranı; 100/1
Difenoksilat, bir normetadon öncüsünün norpetidin ile birleştirilmesiyle yapılır. Loperamid (Imodium) ve bezitramit analoglardır. Loperamid gibi, metadon benzeri bir yapıya ve bir piperidin parçasına sahiptir.
Difenoksilat mü reseptörlerini uyaran ishal tedavisinde kullanılan opiyat ilaç olup beyne geçmez bağımlılık yapmaz.
Difenoksilat yetişkinlerde ishali tedavi etmek için kullanılır; kötüye kullanımı önlemek için yalnızca subterapötik dozda atropin içeren bir kombinasyon ilaç olarak mevcuttur.
Solunum depresyonu riski nedeniyle çocuklarda kullanılmamalıdır. Bir fetüs için zararlı görünmüyor, ancak riskler tam olarak araştırılmadı.
Risklerini artırabilecekleri için alkol gibi diğer merkezi depresanlarla birlikte alınmamalıdır.
Peristalsis’in yavaşlaması bulaşıcı organizmanın temizlenmesini önleyebileceğinden, Clostridium difficile enfeksiyonu gibi bir enfeksiyonun neden olduğu ishali olan kişilerde kullanılmamalıdır.
Difenoksilat ve metaboliti difenoksinin peristaltizmi inhibe edici etkisi, bağırsaktaki opiat reseptörleri ile reaksiyona girmelerinden kaynaklanmaktadır. Kısmen konjugat olarak atılan bir hidroksilasyon ürünü de bulunur. Oral alımdan sonra, difenoksilat hızla emilir, plazma yarı ömrü 2.5 saat, serbest asidin (difenoksin) 4.4 saattir. Esas olarak feçesle ve yaklaşık %10’u böbreklerle atılır.
Difenoksilat ve ana metaboliti difenoksin, metadon ve petidin serisinin yapısal elementlerini içerir. Opioidler olarak, özellikle yüksek dozlarda veya uzun süreli tedavilerde bağımlılık yapma potansiyeline sahiptirler. Bu nedenle farmakolojik bir strateji geliştirilmiş ve ilaç atropin sülfat ile kombine edilmiştir. Atropinin antikolinerjik etkileri, standart doz aşıldığında halsizlik ve mide bulantısına neden olur. Yapısal benzerliğine rağmen merkezi sinir sistemine (CNS) girmediği için loperamid için bu ekleme gerekli değildir.
Difenoksilat hızla difenoksine metabolize olur; çoğunlukla dışkıyla ama aynı zamanda idrarla da atılır.
Diğer opioidler gibi, difenoksilat da bağırsak kasılmalarını yavaşlatarak hareket eder, vücudun bağırsak içeriğini konsolide etmesine ve geçiş süresini uzatmasına izin verir, böylece bağırsakların nemi içlerinden normal veya daha yüksek bir oranda çekmesine izin verir ve bu nedenle gevşek ve sıvı dışkı oluşumunu durdurur; atropin bir antikolinerjiktir ve uyuşturucu kullanımını ve aşırı dozu önlemek için mevcuttur.
Difenoksilat ve atropin, küçük denemelerde fekal inkontinans tedavisi olarak incelenmiştir; loperamid veya kodein ile karşılaştırıldığında daha az etkili ve daha fazla yan etkiye sahip görünmektedir.