NMDA reseptörü, glutamat aracılı eksitatör iletimin merkezinde yer alır ve eksitotoksisite üzerinden birçok nörolojik ve psikiyatrik sürece katkı sağlar.
1-Ketamin ve Esketamin; Dissosiyatif anestezi ve analjezi sağlar; tedaviye dirençli depresyonda hızlı etki gösterir. Emergence reaksiyonu: Ketamin anestezisinden uyanırken görülebilen halüsinasyon, ajitasyon ve konfüzyon tablosudur.
2-Memantin; Orta-ağır Alzheimer’da unkompetitif NMDA antagonisti.
3-Amantadin; Parkinson ve L-DOPA ilişkili diskinezilerde yararlı olabilir.
4-Dekstrometorfan; Antitüssif; yüksek dozda dissosiyatif etki.
5-Deneysel ve güçlü antagonistler: Xenon, Nitrik oksit, Dizlosilpin ve PCP (Fensiklidin “psikomimetik)
6-Fizyolojik blok: Magnezyum (Mg²⁺) → voltaj bağımlı kanal “bekçisi”.
7-Dolaylı etki: Riluzol, glutamat salınımını azaltarak eksitotoksisiteyi düşürür (ALS) ve Felbamat “antiepileptik”