Lipfendra® (enlicitide), FDA tarafından Temmuz 2026’da onaylanan dünyanın ilk oral (tablet) PCSK9 inhibitörüdür. Daha önce PCSK9 inhibitörleri yalnızca enjeksiyon (evolocumab, alirocumab, inclisiran) şeklinde kullanılabiliyordu.
Etki mekanizması
Enlicitide, makrosiklik peptid yapısında bir ilaçtır.
PCSK9’u inhibe ederek:
- Karaciğerde LDL reseptörlerinin yıkımını engeller.
- LDL reseptörü sayısını artırır.
- LDL kolesterolün kandan uzaklaştırılmasını hızlandırır.
- Sonuçta LDL-K düzeyini belirgin şekilde düşürür.
FDA endikasyonu
Diyet ve egzersize ek olarak;
- Hiperkolesterolemisi olan erişkinlerde
- Heterozigot ailesel hiperkolesterolemi (HeFH) bulunan hastalarda
- LDL kolesterolü düşürmek amacıyla onaylanmıştır.
Klinik çalışmalar (CORALreef)
Toplam 3.207 hasta değerlendirildi.
Sonuçlar:
- LDL-K’da %56
- HeFH grubunda %59
oranında plaseboya göre azalma sağlandı (24. haftada). Ayrıca ApoB’de de yaklaşık %50 azalma bildirildi.
Kullanım şekli
- Günde 1 kez 20 mg tablet
- Ağızdan alınır.
- Enjeksiyon gerektirmez.
En sık yan etkiler
Genel olarak iyi tolere edilmiştir.
En sık bildirilenler:
- Diyare
- Baş dönmesi
Yan etkilere bağlı tedaviyi bırakma oranı plaseboya benzer bulunmuştur.
