Bisfosfanat pirofosfat analogudur. Pirofosfat, P-O-P bağı içerir ve kemik mineralizasyonunun temel regülatörüdür.
Bisfosfanatlar pirofosfattaki “O” bağını karbonla (C) değiştirerek P–C–P köprüsü oluşturur ve ilacı enzimatik hidrolize dirençli hale gelir.
Bu sayede bisfosfonatlar yıllarca kemikte kalabilir.
Kemik mineralinin ana maddesi hidroksiapatit kristalidir. Bisfosfonatlar bu kristale mıknatıs gibi bağlanarak osteoklastların kemiği rezorbe ettiği yerlerde birikir. Yani bisfosfanatlar, tam düşmanının geleceği yerde pusuya yatan asker gibi davranır.
Osteoklast gelip, hidroksiapatit kristalini çözmeye başlayınca bisfosfanat hooop diye osteoklastın içine girer. Artık bisfosfonat düşmanın kalbinde, yani osteoklastın içindedir.
Finalde ilaç osteoklast içinde apoptozu indükleyerek osteoklastları yok eder.