Alkilleyici kanser ilaçları gibi karbonyum türevlerine dönüşerek a1 ve a2 reseptörleri irreversibl bloke
eder.
Plazma yarı ömrü kısa olmasına karşın alfa reseptörleri irreversibl inhibe ettiği için etki süresi 2
güne kadar uzar.
Feokromasitoma ve periferik damar hastalıklarının tedavisinde kullanılır.
Fenoksibenzamin
Farmakolojik Özellikleri
- Non-selektif α-blokör (α1 + α2).
- İrreversibl etki → alkilleyici ajan gibi davranarak karbonyum iyonları oluşturur, reseptörü kovalent bağla bloke eder.
- Yarı ömrü kısa olmasına rağmen etki süresi reseptör düzeyinde irreversibl blokaj nedeniyle 24–48 saat sürebilir.
Etkileri
- Vazodilatasyon → periferik direnç azalır, kan basıncı düşer.
- Ortostatik hipotansiyon sık yan etkidir.
- Refleks taşikardi gelişebilir (α2 blokajına bağlı).
- Burun tıkanıklığı, ejakülasyon bozukluğu da görülebilir.
Klinik Kullanım
- Feokromositoma
- Cerrahi öncesi ilk tercih edilen ilaç (krizleri önlemek için).
- Aşırı katekolamin etkisini kontrol altına alır.
- Periferik damar hastalıkları (eskiden daha yaygın kullanılırdı, artık sınırlı).
- Nadiren Raynaud fenomeni gibi durumlarda.
Klinik Not
- Feokromositoma cerrahisinde: Önce fenoksibenzamin (α-blokaj) verilir, sonra gerekiyorsa beta-blokör eklenir.
- Ters sırada verilirse → α reseptörler serbest kalır → aşırı hipertansif kriz olur!
Kısacası: Fenoksibenzamin = irreversibl non-selektif α-blokör, özellikle feokromositomada cerrahi öncesi tercih edilen ilaçtır.