Aripiprazol, atipik (2. nesil) antipsikotiktir ve D2 parsiyel agonist olmasıyla benzersizdir.
Bu yüzden klasik “blokör” antipsikotiklerden ayrılır.
Etki mekanizması (neden farklı?)
1-Reseptör profili; D2: Parsiyel agonisti, 5-HT1A: Parsiyel agonisti ve 5-HT2A: Antagonistidir.
2-“Stabilizatör” mantığı; Dopamin yüksekse D2’de fonksiyonel antagonizm (etkiyi düşürür), Dopamin düşükse hafif agonizm (tam blokaj yapmaz) etki gösterir
Bu yüzden: EPS, prolaktin artışı ve sedasyon daha az.
Klinik endikasyonlar; Şizofreni, Bipolar bozukluk (Mani,İdame), Majör depresyon (augmentasyon), Otizmde irritabilite ve Tourette sendromudur.
KLASİK/DİĞER ATİPİKLERLE FARK
| Özellik | Aripiprazol |
| D2 etkisi | Parsiyel agonist |
| EPS riski | Düşük |
| Prolaktin | Artmaz (hatta düşebilir) |
| Kilo alımı | Görece az |
| Sedasyon | Az |
| QT uzaması | Minimal |
“Prolaktin yüksekliği yapmayan antipsikotik” sorusunda ilk akla gelen.
YAN ETKİLER (AYIRT EDİCİ)
- Akatisi (en sık!)
- Uykusuzluk
- Bulantı, baş ağrısı
- Nadiren EPS
Sedasyon ve metabolik sendrom riski, olanzapin/klozapin’e göre daha düşüktür.
FARMAKOKİNETİK
Uzun yarı ömür (~75 saat); CYP2D6 ve CYP3A4 ile metabolize edilir. İnhibitörlerle doz ayarı gerekebilir
❗ Klasik sınav tuzakları
- ❌ “D2 antagonisti” → Yanlış
- ✅ D2 parsiyel agonist
- ❌ “Prolaktini artırır” → Yanlış
- ⚠️ Akatisi yapabilir → Doğru
“Aripiprazol = D2 parsiyel agonist → dopamin stabilizatörü → prolaktin ve EPS düşük.”
Şizofreni tanılı hastada risperidon sonrası hiperprolaktinemi gelişiyor. Hangi antipsikotik tercih edilir?
Cevap; Aripiprazol
İlaç grubu: Antipsikotik
Özellikleri: Yan etkileri görece az, Uzun etkili, D2 reseptörlerine parsiyel agonist, 5HT1A reseptörlerine parsiyel agonistidir.
Bu özellikleri nedeniyle aripiprazol, klasik antipsikotiklerden farklı olarak ekstrapiramidal yan etkilerinin ve prolaktin artışının daha az görüldüğü, atipik antipsikotik grubunda yer alır.
Sorularda “yan etkisi az olan, D2/5HT1A parsiyel agonist antipsikotik” ifadesi geçerse doğru cevap Aripiprazol olacaktır.
————————
Aşağıdaki antipsikotiklerden hangisinin kilo aldırma riski düşük, sedatif etkisi az, uzun etkili ve atipiktir?
A) Aripiprazol
B) Haloperidol
C) Olanzapin
D) Klorpropamid
E) Klozapin
CEVAP: A
Aripiprazol
Antihistaminik etkisi çok az olduğu için kilo aldırmaz. Antihistaminik etkisi çok az olduğu için sedasyon
yapmaz. Uzun etkilidir, günde tek doz alınır. Atipik antipsikotiktir