Loksiglumid, Kolesistokinin-A (CCK-A) reseptörlerinin bir antagonisti (blokörü) olarak işlev görür. Kolesistokinin (CCK) hormonu, normalde mide boşalmasını geciktiren ve sindirim sistemi hareketlerini yavaşlatan bir etkiye sahiptir. Dolayısıyla, Loksiglumid gibi bir CCK reseptör blokörünün kullanılması, CCK’nın bu yavaşlatıcı etkilerini ortadan kaldırarak mide boşalmasını hızlandırır ve bu da onu prokinetik bir ajan yapar.
Dexloxiglumide, CCK A alt tipi için seçici bir kolesistokinin antagonisti olarak etki eden bir ilaçtır . Gastrointestinal hareketliliği engeller ve gastrik salgıları azaltır.
Lorglumide ve devazepide gibi daha eski seçici CCK A antagonistlerinin denemelerde yalnızca sınırlı bir başarı elde etmesine ve nihayetinde hiçbir zaman klinik kullanıma girmemesine rağmen, deksloxiglumide, irritabl bağırsak sendromu, dispepsi, kabızlık ve pankreatit dahil olmak üzere çeşitli gastrointestinal sorunlar için potansiyel bir tedavi olarak araştırılmaktadır ve denemeler hala devam etse de şimdiye kadar orta düzeyde başarı elde etmiştir.
Aşağıdakilerden hangisi kolesistokinin reseptör blokörü olan bir prokinetik ajandır?
A) Sisaprid
B) Loksiglumid
C) Oktreotid
D) Motilin
E) Domperidon
Doğru cevap: B) Loksiglumid
Açıklama:
Loksiglumid, kolesistokinin (CCK) reseptör antagonisti olan bir ilaçtır. Özellikle CCK-A reseptörlerini bloke eder. Kolesistokinin, gastrointestinal motiliteyi inhibe eden bir hormondur. Loksiglumid, bu inhibisyonu ortadan kaldırarak prokinetik etki gösterir.
Diğer seçenekler:
A) Sisaprid: 5-HT4 agonistidir, asetilkolin salınımını artırarak prokinetik etki yapar. CCK ile ilişkisi yoktur.
C) Oktreotid: Somatostatin analoğudur, genellikle sekresyonu baskılar ve motiliteyi azaltır. Prokinetik değildir.
D) Motilin: Doğrudan prokinetik etki gösteren bir peptid hormondur; ancak CCK reseptörleriyle ilişkili değildir.
E) Domperidon: D2 dopamin reseptör antagonisti olup mide boşalmasını hızlandırır. CCK reseptörlerini etkilemez.Sonuç:
Loksiglumid, CCK reseptör blokajı ile prokinetik etki gösteren tek ajandır.