Flukonazol, Diğer imidazol ve triazol sınıfı antifungal ilaçlar gibi, flukonazol de fungal sitokrom P450 enzimi 14α-demetilazı inhibe eder . Memeli demetilaz aktivitesi fungal demetilaza göre flukonazole karşı çok daha az hassastır. Bu inhibisyon, lanosterolün fungal sitoplazmik membranın temel bir bileşeni olan ergosterole dönüşümünü ve ardından 14α-metil sterollerin birikmesini önler. Flukonazol öncelikle fungistatiktir; ancak, belirli organizmalara karşı, özellikle Cryptococcus’a karşı doz bağımlı bir şekilde fungisidal olabilir.

Azol türevi antifungal ilaçlardan hangisinin eliminasyon yarı ömrü en kısadır?

A) Flukonazol******
B) Ketokonazol
C) Posakonazol
D) Ketokonazol
E) İtrokonazol

Cevap A

FLUKONAZOL

Santral sinir sistemine son derece iyi geçer. Bu yüzden Criptokok Menenjitinde iyi bir tercihtir.

Değişmeden böbreklerden atıldığı için üriner sistem mantar enfeksiyonlarında tercih edilir.

Eliminasyon yarı ömrü uzundur

Kronik Mukokutanöz Candidiazis tedavisinde kullanılır.

Ketokonazolün aksine,steroid hormon sentezini ve Mikrozomal enzimleri inhibe etmez.

Vorikonazol özelikle İnvaziv aspergillozis tedavisinde kullanılır

Eliminasyon yarı ömrü en kısa olan azol türevidir.

Anticandidal etkinliği de çok güçlüdür.

Flukonazol dirençli Candida Cruzei tedavisinde de etkilidir.

Reversible görme ile ilgili yan etkilere neden olabilir

Uzun QT sendromuna yol açabilir.