Vorapaxar (marka adı Zontivity), Schering-Plough tarafından keşfedilen ve Merck & Co. tarafından geliştirilen, doğal ürün himbacine’e dayalı bir trombin reseptörü ( proteaz aktiveli reseptör , PAR-1) antagonistidir
Himbacine , Avustralya manolyalarının kabuğundan izole edilen bir alkaloiddir . Himbacine, önemli bir adım olarak bir Diels-Alder reaksiyonu kullanılarak sentezlenmiştir . Himbacine’in muskarinik asetilkolin reseptörü M2 için özgüllüğü olan bir muskarinik reseptör antagonisti olarak aktivitesi, onu Alzheimer hastalığı araştırmalarında umut verici bir başlangıç noktası haline getirmiştir . Himbacine bazlı bir muskarinik antagonistin geliştirilmesi başarısız olmuştur ancak bir analog olan vorapaxar , FDA tarafından bir trombin reseptör antagonisti olarak onaylanmıştır
Metabolizması hepatik olup özellikler CYP3A4 ve CYP2J2 üzerinden yıkılır.
Vorapaxar, PAR-1 antagonist ailesinin bir antiplatelet ilacıdır.
Trombinle ilişkili trombosit agregasyonunu inhibe ederek işlev görür. Bu mekanizma, aspirin ve P2Y12 inhibitörleri gibi diğer antiplatelet ilaçlarından farklı bir yolla çalışır .
Vorapaxar, ADP aracılı trombosit agregasyonunu, pıhtılaşma parametrelerini veya kanama süresini etkilemez
