Lapatinib ( INN ), lapatinib ditosilat ( USAN ) formunda kullanılır (ticari adları Tykerb ve Tyverb olup Novartis tarafından pazarlanmaktadır) meme kanseri ve diğer katı tümörler için oral yoldan etkili bir ilaçtır . HER2/neu ve epidermal büyüme faktörü reseptörü (EGFR) yollarını kesen ikili bir tirozin kinaz inhibitörüdür . HER2 pozitif meme kanseri için kombinasyon tedavisinde kullanılır . Tümörleri HER2 (ErbB2) aşırı ekspresyonu gösteren ileri veya metastatik meme kanseri hastalarının tedavisinde kullanılır.

yazar

Lapatinib , EGFR (epidermal büyüme faktörü reseptörü) ve HER2/neu (insan EGFR tip 2) olmak üzere iki onkogenle ilişkili tirozin kinaz aktivitesini inhibe eder .  HER2/neu’nun aşırı ekspresyonu, kadınlarda belirli tipte yüksek riskli meme kanserlerinden sorumlu olabilir.

Sorafenib gibi lapatinib de tümör oluşturan meme kanseri kök hücrelerini azalttığı gösterilen bir protein kinaz inhibitörüdür .

Lapatinib, EGFR/HER2 protein kinaz alanının ATP bağlayıcı cebine bağlanarak reseptör sinyal süreçlerini inhibe eder , böylece kendi kendine fosforilasyonu ve sinyal mekanizmasının daha sonraki aktivasyonunu önler

Aşağıdakilerden hangisi EGFR (ErbB1) ve HER2 (ErbB2) reseptörlerini inhibe ederek etki gösteren küçük
molekül tirozin kinaz inhibitörü meme kanseri ilacıdır?

A) Trastuzumab
B) Lapatinib
C) Pazopanib
D) Pertuzumab
E) Osimertinib

Cevap: B