Elafibranor, Iqirvo marka adı altında satılan , birincil safra kesesi kolanjitinin tedavisinde kullanılan bir ilaçtır .
Elafibranor, ikili bir PPARα/δ agonistidir .
Elafibranor ve ana aktif metaboliti GFT1007, her ikisi de in vitro PPAR-alfa, PPAR-gama ve PPAR-delta’yı aktive eden peroksisom proliferatörle aktive edilen reseptör (PPAR) agonistleridir.
Elafibranor, ursodeoksikolik aside yetersiz yanıt veren yetişkinlerde ursodeoksikolik asitle kombinasyon halinde primer safra kolanjitinin tedavisinde veya ursodeoksikolik asidi tolere edemeyen kişilerde monoterapi olarak endikedir
En sık görülen yan etkiler arasında kilo alımı, ishal, karın ağrısı, mide bulantısı, kusma, eklem ağrısı, kabızlık, kas yaralanması, kırık, gastroözofageal reflü hastalığı, ağız kuruluğu, kilo kaybı ve döküntü yer almaktadır.
Elafibranor ve hızla oluşan ana metaboliti GFT1007, peroksisom proliferatör aktive edici reseptörler ( PPAR ) α ve δ’de agonist olarak etki eder . Bu reseptörler safra asidi metabolizmasının düzenleyicileri olarak kabul edilirler . Aktivasyonları safra asidi sentezini, detoksifikasyonunu ve taşıyıcılarını düzenleyerek safra toksisitesini azaltır ve kolestazı iyileştirir . Çeşitli sinyal yollarını etkilemesi aynı zamanda antiinflamatuar özellikler de ortaya çıkarmaktadır.
PBC tedavisinde yeni bir etki mekanizmasıdır (“ sınıfında ilk ”).
Primer biliyer kolanjitin ( PBC) ikinci basamak tedavisi için onaylıdır . Bu, safra kanallarının kademeli olarak harap olmasıyla birlikte karaciğer yetmezliği riski taşıyan nadir bir otoimmün karaciğer hastalığıdır .
İlaç ağız yoluyla uygulanır.
