Kapsaisin ile ilişkili yanma ve ağrılı hisler, ciltte topikal bir aşırı duyarlılık reaksiyonuna neden olarak noziseptör sinir liflerinin “defonksiyonelleşmesinden” kaynaklanır. Vanilloid ailesinin bir üyesi olarak kapsaisin, vanilloid reseptör alt tipi 1 (TRPV1) adı verilen noziseptör lifleri üzerindeki bir reseptöre bağlanır. Isı, protonlar ve fiziksel aşınma ile de uyarılabilen TRPV1, katyonların aktive edildiğinde hücre zarından geçmesine izin verir. Nöronun ortaya çıkan depolarizasyonu, onu beyne dürtüler göndermesi için uyarır. Kapsaisin, TRPV1 reseptörlerine bağlanarak, ısınma, karıncalanma, kaşıntı veya batma gibi aşırı ısı veya aşındırıcı hasar hislerine benzer hisler üretir ve bu da kapsaisin neden cilt ve gözlerde veya yutularak tahriş edici olarak tanımlandığını açıklar. Kırmızı biber de kbulunan kapsain bağırsaklardaki TRPV1 reseptörlerini tetikler, GI sistemin kramplanmasına neden olur. Temel olarak, GI sistemi normalden daha fazla uyarılır ve diare olur

yazar

Kapsaisin (Capsaicin)

  • Kırmızı biberin (Capsicum) aktif bileşeni
  • Lipofilik bir vanilloid
  • TRPV1 (Transient Receptor Potential Vanilloid-1) reseptör agonisti

Etki mekanizması

  1. TRPV1 aktivasyonu → Na⁺/Ca²⁺ girişi
  2. Yanma–ağrı hissi (ilk temas)
  3. Substance P ve CGRP salınımı
  4. Tekrarlayan / yüksek doz maruziyet:
    • Substance P depoları tükenir
    • Nöronal desensitizasyon
    • ➜ Analjezi

Anahtar: İlk başta ağrı ↑, sonra ağrı iletimi ↓

Nerede etki eder?

  • C lifleri ve Aδ lifleri
  • Nöronal ağrı iletimi baskılanır

Klinik kullanım

  • Topikal analjezik (krem, jel, yama)
  • Nöropatik ağrı
    • Postherpetik nevralji
    • Diyabetik nöropati
  • Kas–iskelet ağrıları
  • Osteoartrit
  • Kaşıntı (pruritus)

Yan etkiler

  • Uygulama yerinde:
    • Yanma
    • Eritem
    • İrritasyon
  • Sistemik yan etki beklenmez

Göz, mukozalar ve açık yaradan uzak tutulur

Farmakolojik ipuçları (sınav)

  • Opioid değildir
  • NSAİİ değildir
  • Etkisi periferiktir
  • TRPV1 agonisti olmasına rağmen analjezik etki yapar
    (desensitizasyon nedeniyle)

TUS için tek cümlelik altın özet

Kapsaisin, TRPV1 reseptörlerini aktive ederek başlangıçta ağrıya, tekrarlayan kullanımda substance P tükenmesiyle analjeziye yol açan topikal bir ajandır.