Gastrointestinal sistem ve area postremada 5-HT3 reseptörlerinibloke ederler.
Kemoterapiye, radyoterapiye ve gebeliğe bağlı kusmalar ile postoperatif kusma tedavisinde kullanılırlar.
Hareket hastalığına bağlı kusmalarda etki yapmazlar
Palonosetron yarı ömrü ve etki süresi en uzun olan 5HT3 antagonisti ilaçtır. Bu ilaçlar kemoterapi ilaçlarına bağlı erken dönem kusmalarda etkili iken 24 saatten sonra ortaya çıkan kusmalara ve taşıt tutmalarında gözlenen kusmalarda etkisizdirler.
Aloxi marka adı altında satılan Palonosetron , “kemoterapi kaynaklı bulantı ve kusmanın (CINV)” önlenmesi ve tedavisi için kullanılan bir ilaçtır .
Bir 5-HT 3 antagonistidir .
Palonosetron intravenöz olarak veya tek bir oral kapsül olarak uygulanır . Diğer 5-HT 3 antagonistlerinden daha uzun bir etki süresine sahiptir . Oral formülasyon, 22 Ağustos 2008’de akut CINV’nin önlenmesi için onaylandı, çünkü büyük bir klinik çalışma oral uygulamanın gecikmiş CINV’ye karşı intravenöz kullanım kadar etkili olmadığını gösterdi.
Ağız yoluyla alınan netupitant/palonosetron kombinasyonu hem akut hem de gecikmiş CINV için onaylanmıştır.
En sık görülen yan etkiler, hastaların %4-11’inde görülen baş ağrısı ve hastaların %6’sına kadar görülen kabızlıktır. Hastaların %1’inden azında, uykusuzluk , birinci ve ikinci derece atrioventriküler blok , kas ağrısı ve nefes darlığı gibi diğer gastrointestinal bozukluklar da görülür. Palonosetron, diğer 5-HT 3 antagonistleri kadar iyi tolere edilir ve plasebodan biraz daha az tolere edilir .
Palonosetron , sitokrom P450 karaciğer enzimlerini önemli ölçüde inhibe etmez veya indüklemez . İlaç, seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI’ler) ve serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörleri (SNRI’ler) gibi serotoninerjik maddelerle birleştirildiğinde serotonin sendromu hakkında vaka raporları vardır , iki yaygın antidepresan türü.
Palonosetron , yaygın olarak setron olarak bilinen bir 5-HT 3 antagonistidir. Bu ilaçlar, serotoninin 5-HT 3 reseptörüne bağlanmasını engelleyerek etki eder .