Astım tedavisinde LTD4 reseptör blokörü: Zafirlukast, Montelukast
Aköz drenajını arttıran glokom ilaçları: PGF2a (Latanoprost), Kolinomimetik (Pilokarpin)
İnkontinans tedavisinde beta3 agonist: Mirabegron
VRSA, VRE tedavisinde delik açan, rabdomiyoliz yapan ilaç: Daptomisin (IV)
VRSA, VRE tedavisinde protein sentez inhibitörü, MAO inhibisyonu yapan ilaç: Linezolid (oral)
Dirençli olgularda (MRSA, VRSA, VRE) kullanılan tetrasiklin: Tigesiklin
——————
Mesanedeki β3 reseptörlerini uyarmasından ötürü hiperaktif mesane tedavisinde kullanılan ilaç
aşağıdakilerden hangisidir?
A) İmipramin
B) Tolterodin
C) Betamipron
D) Betanekol
E) Mirabegron
Son bilgilere göre mesanede β2’den çok β3 reseptörlerinin bulunduğu saptanmıştır. Bu reseptörlerin uyarılması mesanede gevşemeye neden olur. Bir β3 agonisti olan mirabegron bu sebeple
hiperaktif mesane tedavisinde kullanılır.
Sorunun çeldiricisi olan betamipron ise, panipenem isimli beta-laktam antibiyotik ile kombine kullanılan ve
böbrekte yıkılmasını engelleyen bir dihidropeptidaz inhibitörüdür.
CEVAP: E
—————-
Myrbetriq markası altında satılan Mirabegron , aşırı aktif mesane tedavisinde kullanılan bir ilaçtır . Faydaları, solifenasin veya tolterodin gibi antimuskarinik ilaçlara benzer . Ağızdan alınır.
Yaygın yan etkiler arasında yüksek tansiyon , baş ağrısı ve idrar yolu enfeksiyonları bulunur . Diğer önemli yan etkiler arasında idrar retansiyonu , düzensiz kalp atışı ve anjiyoödem bulunur . Mesanedeki β 3 adrenerjik reseptörünü aktive ederek gevşemesine neden olur.
Mirabegron, aşırı aktif mesane sorunu olan yetişkinlerde kullanım onayı alan ilk klinik olarak mevcut beta-3 agonistidir . Mirabegron, 2012 yılında Amerika Birleşik Devletleri ve Avrupa Birliği’nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. 2023 yılında, 2 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri’nde en sık reçete edilen 214. ilaç olmuştur . Jenerik ilaç olarak mevcuttur .
Tıbbi kullanımlar
Mirabegron, aşırı aktif mesane tedavisinde kullanılır . Solifenasin veya tolterodin gibi antimuskarinik ilaçlar kadar etkilidir . Birleşik Krallık’ta bu ajanlara göre daha az tercih edilir.
Mirabegron ayrıca üç yaş ve üzeri çocuklarda nörolojik bozuklukla ilişkili bir mesane disfonksiyonu olan nörojenik detrusor aşırı aktivitesinin (NDO) tedavisinde de endikedir.
Yan etkiler
Olumsuz etkiler görülme sıklığına göre:
Çok sık görülen (>%10 oranında) yan etkiler şunlardır:
- Yüksek tansiyon
Sık görülen (%1-10 oranında) yan etkiler şunlardır:
- Ağız kuruluğu
- Nazofarenjit
- İdrar yolu enfeksiyonu (İYE)
- Baş ağrısı
- Grip
- Kabızlık
- Baş dönmesi
- Eklem ağrısı
- Sistit
- Sırt ağrısı
- Üst solunum yolu enfeksiyonu (ÜSYE)
- Sinüzit
- İshal
- Yüksek kalp atış hızı
- Tükenmişlik
- Karın ağrısı
- Neoplazmalar (kanserler)
Nadir görülen (<%1 oranında) yan etkiler şunlardır:
- Çarpıntı
- Bulanık görüş
- Glokom
- Hazımsızlık
- Gastrit
- Karın şişkinliği
- Rinit
- Karaciğer enzimlerinde ( GGTP , AST, ALT ve LDH ) yükselmeler
- Böbrek ve idrar yolu rahatsızlıkları (örneğin, böbrek taşı , mesane ağrısı)
- Üreme sistemi rahatsızlıkları (örneğin, vulvovajinal kaşıntı, vajinal enfeksiyon)
- Deri ve deri altı doku bozuklukları (örneğin, ürtiker, lökositoklastik vaskülit, döküntü, kaşıntı, purpura, dudak ödemi)
- Stevens-Johnson sendromu, serum ALT, AST ve bilirubin düzeylerinde artışla ilişkilidir.
- İdrar tutulması
Araştırma
Seçici bir beta-3 adrenerjik agonisti olan mirabegron, beta-1 ve beta-2 adrenerjik reseptörlerinde aktif olan diğer adrenerjik agonistlerin neden olduğu kardiyovasküler yan etkilere neden olmaz . Beta-3 adrenerjik agonistler kahverengi yağ dokusunu (BAT) aktive eder ve enerji harcamasını artırır, bu da kilo verme ilaçları olarak geliştirilmelerine yönelik araştırma ilgisine yol açar . Farelerde mirabegron ve metformin kombinasyonu incelenmiş ve her iki ilacın tek başına kullanımından daha fazla kilo kaybına neden olmuştur. Obez bireylerde yapılan bir insan çalışmasında insülin duyarlılığında artış bulunmuş ancak anlamlı bir kilo değişikliği gözlenmemiştir; bunun obez insanlarda düşük BAT seviyeleri ve/veya çalışmada kullanılan düşük mirabegron dozundan kaynaklandığı varsayılmıştır.