Çoklu ilaç dirençli P. falciparum sıtmasında tercih edilecek ajan aşağıdakilerden hangisidir?
A) Primakin
B) Primetamin
C) Kinin
D) Artemisinin
E) Kinakrin
Cevap D
Artemisinin en güçlü antimalaryal ilaçtır. Çoklu ilaç dirençli falciparum sıtmasında kullanılır. Nobel ödüllü bir ilaçtır. Kanser tedavisinde de denenmektedir
Artemisinin kendisi biyolojik olarak aktif dihidroartemisininin bir ön ilacıdır . Bu metabolit, eritrositlerin içindeki endoperoksit halkasının ayrılmasına uğrar .
İlaç molekülleri hem ile ( kırmızı kan hücrelerinin hemoglobini ile ilişkili) temas ettiğinde , demir(II) oksit endoperoksit halkasını parçalar. Bu süreç , duyarlı proteinlere zarar veren ve parazitin ölümüne neden olan serbest radikaller üretir. 2016’da artemisininin çok sayıda hedefe bağlandığı gösterildi ve bu da onun gelişigüzel bir şekilde hareket ettiğini gösteriyor.
Ancak artemisininin endoperoksit kısmı serbest demir(II) okside daha az duyarlıdır ve bu nedenle P. falciparum’un eritrosit içi evrelerinde daha aktiftir . Buna karşılık, klinik uygulama, diğer sıtma önleyicilerden farklı olarak artemisininin parazitin tüm yaşam döngüsü aşamalarında aktif olduğunu göstermektedir.