Asiklovir, Herpes virüslere selektif etkili bir ilaçtır. Asiklovirin kendisi bir ön ilaçtır. Hücre içinde asiklovir trifosfat’a dönüşürek aktifleşir. Asiklovir viral timidin kinazla (TK) asiklovir monofosfatadöner. Asiklovir monofosfat hücresel kinazların etkisiyle önce asiklovir difosfata ve sonra asiklovir trifosfata çevirir. Asiklovir trifosfat dGTP ile yarışmaya girerek DNA polimerazı inhibe eder. Başka bir deyişle asiklovir sağlam hücrede etkisizken, virüsle enfekte hücrede viral TK etkisiyle aktif hale gelir.