Agomelatin bir melatonin reseptör agonisti MT1 ve MT2 ile serotonin 5-HT2C ve 5-HT2B reseptörü antagonistidir.
Bağlama çalışmaları, monoamin alımı üzerinde hiçbir etkisi olmadığını ve adrenerjik, histamin, kolinerjik, dopamin ve benzodiazepin reseptörleri veya diğer serotonin reseptörleri için afinite olmadığını göstermektedir.